一种地夸磷索钠组合物、制剂及其制备方法技术

一种地夸磷索钠组合物、制剂及其制备方法。本发明专利技术为眼用组合物，其特征是含地夸磷索钠、黏附剂、黏度调节剂、渗透压调节剂、金属离子螯合剂、pH调节剂及注射用水，其中黏附剂为聚卡波非。本发明专利技术还公开了它的制备方法。本发明专利技术采用聚卡波非为黏附剂，其为pH敏感型基质，其在pH值4~6以上可形成凝胶，可增加滴眼液的生物黏附性，使药物在眼内的停留时间延长，药物在眼中的生物利用度提高，有利于药物发挥疗效，减少给药次数，提高患者的顺应性。提高患者的顺应性。提高患者的顺应性。

【技术实现步骤摘要】
一种地夸磷索钠组合物、制剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种地夸磷索钠组合物、制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]地夸磷索钠（Diquafosol Sodium）是P2Y2受体激动剂，药物分子式：C
18
H
22
N4Na4O
23
P4，分子量：878.23，化学名：P1,P4
‑
双（5
’‑
尿苷基）四磷酸四钠（IUPAC）。该药物化学结构式如下：地夸磷索钠为白色结晶性粉末，在水中极易溶解，乙醇中几乎不溶，在25℃/33%RH条件以上具有吸湿性，其用于经诊断为伴随泪液异常的角膜上皮损伤的干眼症，作用于角膜上皮、结膜上皮和结膜杯细胞膜上的P2Y2受体，增加结膜上皮和结膜杯状细胞中细胞内钙离子的浓度，并表现出促进水和粘蛋白分泌的作用。此外，它还具有促进角膜上皮中膜粘蛋白的表达和产生的作用。日本参天制药株式会社开发并研制了地夸磷索钠滴眼液并于2010年04月16日在日本上市，2017年10月20日在中国进口，其在临床上使用方式本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗泪液异常的角膜上皮损伤的干眼症的眼用组合物，所述组合物包含：地夸磷索钠为活性成分；有黏度调节剂、黏附剂、金属离子螯合剂、pH调节剂、渗透压调节剂、缓冲剂、注射用水等辅料组成。2.如权利要求1所述的地夸磷索钠缓释滴眼液，其特征在于：所述辅料包括黏度调节剂，黏度调节剂为纤维素类聚合物、更特别的包括羟丙甲纤维素、羟乙基纤维素、羧甲纤维素钠、羧甲纤维素钙、其任意组合等或聚乙烯吡咯烷酮类、更特别地包括聚维酮K30、聚维酮；K90优选的为羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素增加组合物黏度，进一步增加药物在眼部的滞留时间；黏附调节剂范围为0.05~5%。3.如权利要求1所述地夸磷索钠缓释滴眼液，其特征在于：所述辅料包括黏度调节剂，黏附剂包括丙烯酸类聚合物类、典型地为聚卡波非和/或卡波姆以协助增加地夸磷索钠黏附性；丙烯酸类聚合物优选为聚卡波非AA
‑
1、卡波姆940、卡波姆980、卡波姆Ultrez 10或其他组合；该类缓释基质为pH值依赖型凝胶，随着pH值升高，而逐渐从溶液状态变成凝胶状，进一步增加药物在眼部的滞留时间；或者为聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、典型地为泊洛沙姆407、泊洛沙姆188；该类缓释基质为温度敏感型依赖型凝胶，随着温度值升高，而逐渐从溶液状态变成凝胶状，进一步增加药物在眼部的滞留时间；黏附剂用量范围为0.05%~10%。4.如权利要求1所述地夸磷索钠缓释滴眼液，其特征在于：所述辅料包括金属离子螯合剂，金属离子螯合剂为依地酸二钠、依地酸钙钠、其任意组合等...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄小丽，穆加兵，陶义华，
申请(专利权)人：南京恒道医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：