一种胺化试剂及其合成方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种胺化试剂，在酸性条件下即可脱去相应取代基团，得到3位游离氨基的喹喔啉酮中间体，从而易于进行进一步的功能化，合成得到很多具有潜在生物活性的分子。基于该原理，本发明专利技术还提供一种胺化试剂的应用，将所述胺化试剂和N

【技术实现步骤摘要】
一种胺化试剂及其合成方法和应用


[0001]本专利技术涉及有机合成
，具体涉及一种胺化试剂及其合成方法和应用。

技术介绍

[0002]喹喔啉酮类化合物因具有重要的生物活性和突出的化学性质而受到广泛关注。它们在有机合成、材料化学和制药等领域得到了广泛的研究，特别是3位上含氮杂基团的喹喔啉酮。3位氮杂类喹喔啉酮作为一个重要的药效团出现在许多生物活性化合物中，如糖原磷酸化酶抑制剂、抗菌药物和抗癌药物。传统的3位氮杂类喹喔啉酮合成方法是通过先构建喹喔啉酮杂环或者在喹喔啉酮的3号位连接卤素等易离去的基团，然后再通过亲核取代来实现3
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卤代喹啉酮的官能团化，该合成工艺存在着对预官能化底物要求高、原子经济性低等缺点。
[0003]鉴于此，有必要提供一种新的工艺解决上述技术问题。

技术实现思路

[0004]本专利技术要解决的技术问题之一是提供一种胺化试剂，该胺化试剂在酸性条件下即可脱去相应取代基团，得到3位游离氨基的喹喔啉酮中间体，从而易于进行进一步的功能化，合成得到很多具有潜在生物活性的分子。
[000本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种胺化试剂，其特征在于，其结构式为
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中的一种：2.根据权利要求1所述的胺化试剂，其特征在于，所述胺化试剂的合成方法包括如下步骤：将原料羟胺、碳酸钾进行混合，接着加入溶剂乙醇/二氯甲烷，在室温下，搅拌一定时间；再加入五氯吡啶/五氟吡啶，室温下搅拌至反应完成后，进行点板，确认反应完毕后，得到反应液；将反应液真空旋干，用乙酸乙酯和饱和氯化钠水溶液体系萃取；最后过色谱柱进行纯化，即得到产物
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；所述胺化试剂的合成线路如下：其中，R1为Boc基团或Cbz基团或Fmoc基团；R2为Cl或F；当R2为Cl时，所用溶剂为乙醇，制备得到产物I、II、III；当R2为F时，所用溶剂为二氯甲烷，制备得到产物IV、V、VI。3.根据权利要求2所述的胺化试剂，其特征在于，胺化试剂的合成工艺中，原料羟胺、碳酸钾和五氯吡啶/五氟吡啶的摩尔比为(3.0～5.0):(3.0～5.0):(2.5～3.5)；原料羟胺与溶剂的摩尔体积比为(0.2～0.4):1mmol/mL。4.根据权利要求2所述的胺化试剂，其特征在于，胺化试剂的合成工艺中，原料羟胺、碳酸钾和溶剂混合后，搅拌时间为1
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2h；加入反应物五氯吡啶/五氟吡啶后反应时间为6
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8h；萃取工艺中，萃取2
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3次，乙酸乙酯的容量为30mL
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40mL，每次使用饱和氯化钠水溶液的容量为20mL
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30mL；色谱柱纯化采用体积比为3
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8％的乙酸乙酯和石油醚混合溶液作为洗脱剂。5.一种权利要求1所述的胺化试剂的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：将原料羟胺、碳酸钾进行混合，接着加入溶剂乙醇/二氯甲烷，在室温下，搅拌一定时间；
再加入五氯吡啶/五氟吡啶，室温下搅拌至反应完成后，进行点板，确认反应完毕后，得到反应液；将反应液真空旋干，用乙酸乙酯和饱和氯化钠水溶液体系萃取；最后过色谱柱进行纯化，即得到黄色液体产物或白色固体产物
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；所述胺化试剂的合成线路如下：其中，R1为Boc基团或Cbz基团或...

【专利技术属性】
技术研发人员：阳华，向皞月，郑澜，
申请(专利权)人：中南大学，
类型：发明
国别省市：