【技术实现步骤摘要】
一种(S)
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2,6
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二氨基
‑5‑
氧己酸的合成方法
[0001]本专利技术涉及到(S)
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2,6
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二氨基
‑5‑
氧己酸(CAS: 7433
‑
32
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1)的合成方法。
技术介绍
[0002]随着对头孢类抗生素研究的深入,α
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氨基己二酸肽已经作为抗生素的降解产物分离出来。因为结构上和谷氨酸肽的相似性,α
‑
氨基己二酸肽的药学和生物活性越来越受到药学家的重视;作为(S)
‑2‑
氨基己二酸的衍生物,(S)
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2,6
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二氨基
‑5‑
氧己酸正在成为合成α
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氨基己二酸肽的重要中间体。
[0003]1987年伊藤(Yoshifuji)等在化学快报(Chem. Pharm. Bull)上报导的合成方法,用四氧化钌作为氧化剂,得到目标化合物4;2010年萨瑟 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种(S)
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2,6
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二氨基
‑5‑
氧己酸的合成方法, 其特征是:包括以下步骤:第一步,在水和丙酮混合液中,L
‑2‑
氨基己二酸和9
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芴甲基
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N
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琥珀酰亚胺基碳酸酯反应,生成化合物1;第二步,在对甲苯磺酸催化下,化合物1在甲苯溶液中和多聚甲醛反应,生成化合物2;第三步,化合物2在乙酸乙酯溶液中和二碳酸二叔丁酯、吡啶、碳酸铵在室温下反应,生成化合物3;第四步,在乙醇和水的混合液中,化合物3和氢氧化锂水溶液反应,水解生成羧酸的同时,脱去保护基,生成目标化合物4;合成线路如下:。2. 根据权利要求1所述的一种(S)
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2,6
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二氨基
‑5‑
...
【专利技术属性】
技术研发人员:徐红岩,马敬祥,
申请(专利权)人:上海吉奉生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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