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一种酪醇-生物素小分子探针及其制备方法和应用技术

技术编号:28059006 阅读:41 留言:0更新日期:2021-04-14 13:33
本发明专利技术公开了一种酪醇

【技术实现步骤摘要】
一种酪醇

生物素小分子探针及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于药物化学
,具体涉及一种酪醇

生物素小分子探针及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]酪醇(Tyrosol)是红景天苷的苷元,是红景天属植物中的主要活性成分之一,同时也是橄榄油中的主要酚类化合物之一,具有很强的抗氧化活性。酪醇在预防和治疗神经系统疾病,保护心脏、肝脏和肾脏,抑制炎症的发生,抑制氧化应激,抗血栓,抗动脉粥样,抗病原微生物,抗肿瘤等方面表现出良好的药理活性。氧化应激是缺血再灌注诱导心肌损伤的重要机制之一,缺血再灌注损伤导致ROS过度积累,并可触发心肌细胞死亡,从而导致心力衰竭。研究表明,酪醇可激活SIRT1/AMPK/eNOS信号通路,抑制氧化应激反应,有效地减轻糖尿病大鼠心肌缺血再灌注损伤。另外,酪醇还可以通过抑制ROS积累和ERK、JNK的激活,促进Hsp70表达,降低半胱天冬酶

8的水平,抑制缺血再灌注诱导的细胞凋亡,缓解心肌细胞的损伤。
[0003]综上所述,尽管酪醇在体外具有本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种酪醇

生物素小分子探针,其特征在于:所述小分子探针的结构如式I所示,其中,n为1~5的整数。2.如权利要求1所述的酪醇

生物素小分子探针的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:S1:将式II所示化合物、式III所示化合物和碱按1:2~5:1~3的物质的量之比共溶于有机溶剂A中,拌匀后于30~100℃下搅拌反应10~20h,然后萃取、浓缩,得中间体IV;S2:将中间体IV、式V所示化合物和碱按1:0.6~1:1~3的物质的量之比共溶于有机溶剂B中,拌匀后于30~100℃下搅拌反应10~20h,然后萃取、浓缩、纯化,即得;3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述碱为三乙胺、二异丙基乙基胺、吡啶、2,6

甲基吡啶、哌啶、1,8

二氮杂二环十一碳
‑7‑
烯、1,4

二氮杂二环[2.2.2]辛烷、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙中的至少一种。4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂A为四氢呋喃、2

甲基四氢呋喃、二甲基亚砜、N,N二甲基甲酰胺、N,N

二甲基乙酰胺、二氧六环、丙酮中的一种或两种。5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂B为四氢呋喃、2

甲基四氢呋喃、二甲基亚砜、N,N二甲基甲酰胺、N,N

二甲基乙酰...

【专利技术属性】
技术研发人员:王书芳王毅张兴贤
申请(专利权)人:浙江大学
类型:发明
国别省市:

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