金(III)配合物、其缀合物、包含其的药物组合物以及用途和制备其的方法技术

金(III)配合物、金(III)配合物的缀合物、包含金(III)配合物的药物组合物以及用途和制备金(III)配合物的方法。该配合物包含一组含有1,1‑二硫代配体的(S^C)‑环金属化金(III)配合物，其表现出对多重耐药微生物或对生物膜活性或生物膜破坏的抗菌活性。金(III)配合物具有针对多种微生物的功效和低毒性。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】金(III)配合物、其缀合物、包含其的药物组合物以及用途和制备其的方法
本专利技术一般地涉及药物化合物。特别地，本专利技术涉及用作抗菌剂和/或抗生物膜剂的具有式(I)的金(III)配合物。
技术介绍
细菌和其他微生物的迅速出现正在危及抗生素的功效，其中抗生素已经改变了医学并挽救了数百万的人类和动物生命。多重耐药菌是一种全球性威胁，估计每年在全世界造成700,000人死亡。到2050年，全世界每年将有1000万人死于细菌感染。他们将因癌症而超过180万死亡。最近，WHO已鉴定了一组多重耐药菌，其能够从所有已知抗生素的杀生物作用中“逃脱”并代表了特别关注的发病机制、传播和耐药菌的新范例，包括屎肠球菌(Enterococcusfaecium)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)、肺炎克雷伯菌(Klebsiellapneumoniae)、鲍氏不动杆菌(Acinetobacterbaumannii)、铜绿假单胞菌(Pseudomonasaeruginosa)(PAO)和肠杆菌科(Enterobacteriaceae)物种。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有式(I)的金(III)配合物：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180503 EP 18382305.31.一种具有式(I)的金(III)配合物：



其中：
R1独立地选自芳基和胺；
R2独立地选自烷基和环烷基；
R3独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、烷基氨基、氨基二烷基、羟烷基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、烷硫基、环烷基、芳基、杂环、多环、氨基酸、肽和碳水化合物衍生物；以及
R4独立地选自烷基、环烷基、烷基烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、三烷基膦基、二烷基芳基膦基、烷基二芳基膦基、三芳基膦基、芳基、杂环、多环、氨基酸、肽和碳水化合物衍生物。


2.根据权利要求1所述的金(III)配合物，其进一步包括具有通过哌嗪环连接的两种类型(I)结构的配合物。


3.根据权利要求2所述的金(III)配合物，其进一步包括类型(I)的同双核和异双核配合物，其中所述R4对另一种金属具有配位位置。


4.根据权利要求1所述的金(III)配合物，其中R1包括苯基；R2包括烷基或环烷基；R3包括氢；且R4包括脂族胺。


5.根据权利要求4所述的金(III)配合物，其中所述脂族胺包括NMe2、NEt2、N(CH2Ph)2、吡咯烷基、哌啶基和氮杂环庚烷基连接、或包括哌嗪基或吗啉基的杂环基。


6.一种缀合物，其包含根据权利要求1至5中任一项所述的金(III)配合物和至少一种载体，优选地为药物载体。


7.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至5中任一项所述的金(III)配合物或权利要求6所述的缀合物，和至少一种药学上可接受的赋形剂。


8.根据权利要求1至5中任一项所述的金(III)配合物、权利要求6所述的缀合物或权利要求7所述的药物组合物，其作为药物的用途。


9.根据权利要求1至5中任一项所述的金(III)配合物、权利要求6所述的缀合物或权利要求7所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·M·索托·冈萨雷斯，C·拉蒂亚·隆坎，V·塞帕斯·洛佩斯，Y·洛佩斯·库维略斯，F·洛佩斯·奥尔蒂斯，M·J·伊格莱西亚斯·巴尔德斯索利斯，R·M·冈萨雷斯·森加斯，
申请(专利权)人：阿尔梅里亚大学，巴塞罗那全球健康研究所私人基金会，
类型：发明
国别省市：西班牙;ES