一种阿片样物质受体(MOR)激动剂的结晶形式及制备方法技术

一种阿片样物质受体(MOR)激动剂的结晶形式及制备方法。具体地，提供(1S,4S)‑4‑乙氧基‑N‑(2‑((R)‑9‑(吡啶‑2‑基)‑6‑氧杂螺[4.5]癸‑9‑基)乙基)‑1,2,3,4‑四氢萘‑1‑胺富马酸盐(式(I)所示化合物)的II晶型及其制备方法。式(I)化合物的II晶型具备良好的晶型稳定性，可更好地用于临床治疗。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】一种阿片样物质受体(MOR)激动剂的结晶形式及制备方法本申请要求申请日为2018/10/12的中国专利申请201811186669.9的优先权。本申请引用上述中国专利申请的全文。
本公开提供了(1S,4S)-4-乙氧基-N-(2-((R)-9-(吡啶-2-基)-6-氧杂螺[4.5]癸-9-基)乙基)-1,2,3,4-四氢萘-1-胺富马酸盐的II晶型及制备方法，II晶型在药物组合物中的应用以及该II晶型、组合物在制备治疗和/或预防与阿片样物质受体(MOR)激动剂有关疾病的药物中的用途。
技术介绍
阿片受体是一类重要的G蛋白偶联受体(Gproteincoupledreceptor,GPCR)，是内源性阿片肽及阿片类药物结合的靶点，阿片受体激活后对神经系统免疫及内分泌系统具有调节作用，阿片类药物是目前最强且常用的中枢镇痛药。内源性阿片肽是哺乳动物体内天然生成的阿片样活性物质，目前已知的内源性阿片肽大致分为脑啡肽、内啡肽、强啡肽和新啡肽几类(PharmacolRev2007；59:88-123)。中枢神经系统中存在其相应的阿片受体，即μ(MOR)、δ(本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式(I)所示化合物的II晶型，其特征在于：以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱，在6.07、10.70、13.28、16.22、22.02和24.43处有特征峰，/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181012 CN 2018111866699一种式(I)所示化合物的II晶型，其特征在于：以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱，在6.07、10.70、13.28、16.22、22.02和24.43处有特征峰，





根据权利要求1所述的II晶型，其特征在于，以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱，在6.07、8.08、10.70、12.15、13.28、14.45、15.03、15.20、15.50、16.22、17.83、18.26、18.87、20.99、21.21、22.02、23.05、24.43、25.02、29.62和31.14处有特征峰。


根据权利要求2所述的II晶型，其特征在于，以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱，在6.07、8.08、10.70、12.15、13.28、14.45、15.03、15.20、15.50、16.22、17.23、17.83、18.26、18.87、20.99、21.21、22.02、23.05、24.43、25.02、25.95、26.75、27.98、29.62、31.14和35.60处有特征峰。


根据权利要求1-3中至少一项所述的II晶型，其特征在于，以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱如图1所示。


根据权利要求1-4中至少一项所述的II晶型，其特征在于，所述2θ角误差范围为±0.30。


一种制备如权利要求1-5...

【专利技术属性】
技术研发人员：邵启云，杜振兴，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，上海恒瑞医药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32