【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】固体自乳化药物组合物
本公开涉及包含至少一种大麻素的固体自乳化药物组合物以及制备所述组合物的方法。
技术介绍
对本公开的背景的讨论旨在促进对本公开的理解。然而,应当理解,该讨论不是确认或承认所引用的任何材料在本申请的优先权日时是公开的、已知的或公知常识的一部分。对大麻和大麻素用于治疗广泛的医学病症和障碍的用途存在日益增长的兴趣。目前,药用大麻可以以几种形式施用,包括含有干燥粉末状大麻植物材料的胶囊;通过将大麻提取物注入脂质相(例如黄油、烹调油、食用脂肪)或溶剂相(例如甘油、葡萄糖、醇)中而生产的可食用“食品”产品;含有溶解在中链甘油三酯或载体油中的大麻素的硬或软壳明胶胶囊;含有不同比例和浓度的大麻二酚(CBD)和δ-9-四氢大麻酚(THC)的大麻提取物的油基液体;口香糖,通过蒸发干燥植物材料而生产的吸入器;通过递送至口腔粘膜的液体喷雾剂或气雾剂;以及作为与脂质纳米球内的维生素、矿物质和其它营养物组合的营养品。许多上述制剂的缺点包括活性成分的组成变化广泛、稳定性差和生物利用度低。通常,这些缺点是由于大麻素的物理化学性质引起的,所述大麻素是亲脂性的,水不溶性的,并且通常作为粘性的,树脂性的焦油样物质存在,其包含各种化学化合物的复杂混合物。需要用于大麻和大麻素,特别是THC和CBD的有效口服递送媒介物,其提供具有可预测的生物利用度的活性成分的一致和稳定剂量。本文所公开的各种实施方案旨在克服上述缺点中的至少一些。
技术实现思路
本公开提供了用于口服固体剂量的包含至少 ...
【技术保护点】
1.一种用于口服固体剂量的固体自乳化组合物,其包含至少一种大麻素、亲脂性溶剂、乳化剂和吸附剂。/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
【国外来华专利技术】20180731 AU 20189027821.一种用于口服固体剂量的固体自乳化组合物,其包含至少一种大麻素、亲脂性溶剂、乳化剂和吸附剂。
2.根据权利要求1的组合物,其中所述至少一种大麻素选自包含以下各项组成的组:花生四烯酸乙醇胺、2-花生四烯酸甘油、大麻色烯(cannabichromene,CBC)、大麻色烯酸(cannabichromenicacid,CBCA)、cannabichormevarin(CBCV)、cannabichromevarinicacid(CBCVA)、大麻二酚(cannabidiol,CBD)、大麻二酚酸(cannabidiolicacid,CBDA)、次大麻二酚(cannabidivarin,CBDV)、次大麻二酚酸(cannabidivarinicacid,CBDVA)、cannabielsoin(CBE)、大麻环醇(cannabicyclol,CBL)、cannabinodiol(CBND)、大麻萜酚(cannabigerol,CBG)、大麻萜酚酸(cannabigerolicacid,CBGA)、次大麻萜酚(cannabigerovarin,CBGV)、次大麻萜酚酸(cannabigerovarinicacid,CBGVA)、大麻酚(cannabinol,CBN)、大麻酚酸(cannabinolicacid,CBNA)、大麻三醇(cannabitriol,CBT)、δ-8-四氢大麻萜醇(delta-8-tetrahydrocanninol)、δ-8-四氢大麻酚酸(deleta-8-tetrahydrocannabinolicacid)、δ-9-四氢大麻酚(delta-9-tetrahydrocannabinol,THC)、δ-9-四氢大麻酚酸(delta-9-tetrahydrocannabinolicacid,THCA)、δ-9-四氢次大麻酚(delta-9-tetrahydrocannabivarin,THCV)、δ-9-四氢次大麻酚酸(delta-9-tetrahydrocannabivarinicacid,THCVA)、11-去甲-9-羧基-δ-9-四氢大麻酚(11-nor-9-carboxy-delta-9-tetrahydrocannabinol,THCCOOCH)、11-去甲-9-羧基-δ-8-四氢大麻酚(11-nor-9-carboxy-delta-8-tetrahydrocannabinol)、11-羟基-δ-8-四氢大麻酚(11-hydroxy-delta-8-tetrahydro-cannabinol)和11-羟基-δ-9-四氢大麻酚(11-hydroxy-delta-9-tetrahydrocannabinol)、二甲基庚基戊基大麻二酚(dimethylheptylpentylcannabidiol,DMHP-CBD)、6,12-二氢-6-羟基大麻二酚、(3S,4R)-7-羟基-δ6-四氢大麻酚同系物和衍生物、(+)-4-[4-DMH-2,6-二乙酰氧基-苯基]-2-羧基-6,6-二甲基双环[3.1.1]庚-2-烯和其他4-苯基烯(4-phenylpinene)衍生物和大麻二酚(-)(CBD)类似物,如(-)CBD-单甲醚、(-)CBD二甲醚;(-)CBD二乙酸酯;(-)3'-乙酰基-CBD单乙酸酯、大麻酚丙基变体(CBNV)和大麻隆。
3.根据权利要求2所述的组合物,其中所述大麻素包含大麻二酚(CBD)。
4.根据权利要求2所述的组合物,其中所述大麻素包含δ-9-四氢大麻酚(THC)。
5.根据权利要求2所述的组合物,其中所述大麻素包含比例为1:100至100:1的CBD和THC。
6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述亲脂性溶剂包含植物油、中链甘油三酯或其混合物。
7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述乳化剂包含表面活性剂。
8.根据权利要求7所述的组合物,其中所述乳化剂包含非离子表面活性剂。
9.根据权利要求8所述的组合物,其中所述乳化剂包含聚乙氧基化非离子表面活性剂。
10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述吸附剂包含惰性颗粒材料。
11.根据权利要求10所述的组合物,其中所述惰性颗粒材料具有在约3微米至约350微米范围内的粒度。
12.根据权利要求11所述的组合物,其中所述惰性颗粒材料具有在约20微米至约60微米范围内的粒度。
13.根据权利要求10至12中任一项所述的组合物,其中所述惰性颗粒材料是中孔的,其中孔体积在约1.5mL/g至约1.9mL/g的范围内。
14.根据权利要求10至13中任一项所述的组合物,其中所述惰性颗粒材料具有约150至约350m2/g的表面积。
15.根据权利要求10至14中任一项所述的组合物,其中所述惰性颗粒材料具有约260至约320m2/g的表面积。
16.根据权利要求10至15中任一项所述的组合物,其中所述惰性颗粒材料包含无定形二氧化硅。
17.根据权利要求10至15中任一项所述的组合物,其中所述惰性颗粒材料包含药学上可接受的金属氧化物。
18.根据权利要求10至15中任一项所述的组合物,其中所述惰性颗粒材料包含微晶纤维素、硅化微晶纤维素、粉末状纤维素、淀粉、右旋糖、多糖和葡萄糖结合剂(dextrate)。
技术研发人员:保罗·D·R·麦克莱曼,穆萨贝克·马夫利亚诺夫,
申请(专利权)人:奥斯卡恩集团控股有限公司,
类型:发明
国别省市:澳大利亚;AU
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