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手性二芳基-β-内酰胺类化合物及其制备方法和制药用途技术

技术编号:28018548 阅读:16 留言:0更新日期:2021-04-09 22:56
本发明专利技术属于新药研发中合成药物化学领域,涉及如下通式结构的具有抗肿瘤活性的新型手性二芳基‑β‑内酰胺类化合物及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明专利技术还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明专利技术提供的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制微管蛋白聚集抑制肿瘤细胞增殖的调控机制,在体外、体内有效抑制裸鼠移植肿瘤的生长,可用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物;所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。

【技术实现步骤摘要】
手性二芳基-β-内酰胺类化合物及其制备方法和制药用途
本专利技术属于新药研发合成药物化学领域,涉及具有抗肿瘤活性的新型手性二芳基-β-内酰胺类化合物、制备方法、体内外抗肿瘤活性以及该类化合物及其可接受的药学盐或以其为成分之一的复方药物在制备预防和治疗肿瘤相关疾病的药物中的应用。
技术介绍
据资料记载,2018年9月世界卫生组织于美国《CA:ACancerJournalforClinicians》杂志在线发表了《GlobalCancerStatistics2018》报告,报道了全球癌症的发病情况日益严峻,其中2018年新发病例高达1810万,同期死亡病例高达960万。由于人口老龄化、吸烟、不健康饮食等因素,预测到2030年全世界每年新增病例将达2200万例,同期癌症的死亡人数也将从每年的960万例上升至1300万例。业内共识,癌症的发生与发展是一复杂的过程,其诱发因素多种多样,既有基因遗传与变异等内在因素,又有饮食习惯与生活环境等外在因素。目前的干预治疗手段也多种多样,包括手术切除、放射疗法以及化疗等;其中化疗是癌症治疗最为常见的一种手段本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式Ⅰ结构的手性二芳基-β-内酰胺类化合物,/n

【技术特征摘要】
1.通式Ⅰ结构的手性二芳基-β-内酰胺类化合物,



其中,
R取自烷氧基、取代烷氧基、卤素、氨基、烷氨基、磺酰氨基、酰氨基,
R’取自羟基、烷氧基、氨基、烷氨基、卤素、烷基、氢。


2.按权利要求1所述的手性二芳基-β-内酰胺类化合物,其特征在于,所述化合物是具有通式Ⅱ的结构的化合物,



其中,R基团为氢原子、烷基、烷酰基、氨基取代的烷酰基、羧基取代的烷酰基、环烷基酰基、芳酰基、取代芳酰基、磺酰基;R’取自羟基、烷氧基、氨基、烷氨基、卤素、烷基、氢。


3.按权利要求2所述的手性二芳基-β-内酰胺类化合物,其特征在于,所述化合物为下述化合物:





4.按权利要求1所述的手性二芳基-β-内酰胺类化合物,其特征在于,所述化合物为具有通式Ⅲ结构的化合物,



其中,R基团取自烷基、取代烷基、苯基以及取代苯基;R’取自羟基、烷氧基、氨基、烷氨基、卤素、烷基、氢。


5.按权利要求4所述的手性二芳基-β-内酰胺类化合物,其特征在于,所述化合物为:





6.按权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员:王洋唐海荣程嘉怡梁玉茹丁奎岭
申请(专利权)人:复旦大学中国科学院上海有机化学研究所
类型:发明
国别省市:上海;31

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