一种依折麦布光学异构体的制备方法技术

技术编号:24158187 阅读:55 留言:0更新日期:2020-05-15 23:28
本发明专利技术涉及一种依折麦布光学异构体的制备方法。具体而言,本发明专利技术涉及一种使用化合物03合成依折麦布杂质L的方法,该方法包括以下步骤:1)混合化合物03与硅醚保护基;2)加入甲基叔丁基醚;以及3)加入醇和酸。

【技术实现步骤摘要】
一种依折麦布光学异构体的制备方法
本专利技术属于医药
,具体涉及一种依折麦布光学异构体的制备方法。
技术介绍
依折麦布(Ezetimibe)由先灵葆雅(Schering-Plough)公司研发,2002年10月,依折麦布获得FDA的批准,并于同年11月在德国首先上市,商品名Ezetrol。依折麦布是第一个选择性胆固醇吸收抑制剂,它可同时干扰食物来源的胆固醇及肠肝循环中由肝脏合成的胆固醇的吸收,而对其它营养成分的吸收并不产生影响。其药理仅作用于小肠,通过抑制胆固醇的吸收而减少肠道胆固醇转运至肝脏,减少其储存;能加强血液中胆固醇的清除,从而降低血浆胆固醇水平。其与他汀类联合使用可减少他汀类药物高剂量的使用频率,药效是单用他汀类药物产生降胆固醇作用的8倍。依折麦布单独给药或与HMG—CoA还原酶抑制剂联合给药耐受性均良好,不良反应发生率与安慰剂相似。依折麦布2009年全球的销售达到了23.99亿美元,已经成为了国内外争相进行仿制的对象。因此,对其生产技术的开发研究具有重要的经济和社会效益。我们经检索发现,虽然目前关于依折麦布的合成路线有本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种使用化合物03合成依折麦布杂质L的方法,/n

【技术特征摘要】
1.一种使用化合物03合成依折麦布杂质L的方法,



所述方法包括以下步骤:
1)混合化合物03与硅醚保护基;
2)加入甲基叔丁基醚;以及
3)加入醇和酸。


2.根据权利要求1所述的方法,所述方法还包括以下步骤:
4)对步骤3)的产物进行过滤、干燥。


3.根据权利要求2所述的方法,所述方法还包括以下步骤:
5)对步骤4)的产物进行精制。


4.根据权利要求1所述的方法,所述硅醚保护基选自N,O-双(三甲基硅基)乙酰胺、氯代三甲基硅烷或叔丁基二甲基氯硅烷。

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【专利技术属性】
技术研发人员:唐伟王仕芳杨文谦王铁林
申请(专利权)人:罗欣药业上海有限公司山东罗欣药业集团股份有限公司
类型:发明
国别省市:上海;31

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