【技术实现步骤摘要】
血卟啉骈合维拉帕米片段的血卟啉衍生物的制备及应用
本专利技术属于药物化学
，尤其涉及血卟啉骈合维拉帕米片段的血卟啉衍生物的制备及在增敏肿瘤药物中的应用。技术背景肿瘤多药耐药性(MDR)是肿瘤细胞对一种化疗药物产生耐药现象后对同类或非同类结构，以及细胞靶点和作用机制相同或不同的其它抗肿瘤药物均产生的交叉耐药。维拉帕米(Verapamil,VER)是一种广泛用于心脏疾患的临床钙离子通道阻滞剂，实验研究表明，VER可以明显提高恶性肿瘤细胞对化学药物的敏感性，早在1982年，就有研究证实了维拉帕米对肿瘤细胞MDR表型的逆转作用。从而逆转肿瘤细胞MDR。然而，维拉帕米有效逆转肿瘤耐药的浓度是6.0-10.0μmol/L，但是维拉帕米的静脉安全浓度是1.0-2.0μmoL/L，超过安全浓度会导致窦性心动过缓、房室传导阻滞等严重的心血管毒副作用，这成为限制维拉帕米作为肿瘤耐药逆转剂在临床中广泛应用的主要原因。血卟啉是由血红蛋白酸水解后产生的内源卟啉，它是一种光敏物质，在体内能选择性被恶性肿瘤吸收并潴留于肿瘤内。在630n...
【技术保护点】
1.一种血卟啉衍生物，其特征在于，具有A2和B2中任一种或两种结构：/n
【技术特征摘要】
1.一种血卟啉衍生物，其特征在于，具有A2和B2中任一种或两种结构：
2.一种如权利要求1所述的血卟啉衍生物在药理学上容许的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述在药理学上容许的盐是由血卟啉衍生物与无机酸、有机酸、碱金属、碱土金属或碱性氨基酸中任一种形成的盐；所述无机酸为盐酸、硝酸、硫酸、磷酸、氢溴酸中的任一种，所述有机酸为马来酸、富马酸、酒石酸、乳酸、柠檬酸、乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸，己二酸，棕榈酸，单宁酸中的任一种，所述碱金属为锂，钠、钾中的任一种；所述碱土金属为钙、镁中的任一种；所述碱性氨基酸为赖氨酸。
4.一种如权利要求1所述的血卟啉衍生物在制备抗肿瘤药物的增敏剂或者逆转耐受剂中的应用。
5.一种用于治疗肿瘤的药物组合物，该药物由药学上有效剂量的血卟啉衍生物以及肿瘤化疗药物，以及药学上可接受的载体制得。
6.如权利要求5所述的药物组合物，其特...
【专利技术属性】
技术研发人员：范平生，李增，纪丽君，张腾跃，汪国兴，钱立庭，刘亚贝，杨广山，黄金，翁呈韬，樊高飞，汤丽莉，王旭，杨国红，何静，段巧虹，刘淼，吴旸，赵永欣，何义富，王敏，刘彤彤，方平，孙瑾，
申请(专利权)人：范平生，李增，安徽瀚海博兴生物技术有限公司，张腾跃，纪丽君，刘亚贝，
类型：发明
国别省市：安徽;34
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