氟尼辛与卡马西平共晶的两种溶剂合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了氟尼辛(FLX)与卡马西平(CBZ)共晶的两种溶剂合物及其制备方法，由1个氟尼辛分子与1个卡马西平分子形成的共晶，与丙酮、乙醇分别形成溶剂合物，并通过氢键作用形成基本结构单元。第一种溶剂合物：乙醇溶剂合物。在共晶的乙醇溶剂合物的一个晶胞的空隙内含有0.5个乙醇分子；第二种溶剂合物：丙酮溶剂合物。在共晶的丙酮溶剂合物中，氟尼辛与卡马西平形成共晶的同时，晶胞内含有一个丙酮分子。本发明专利技术制备方法简便易行，成本低。所制得的氟尼辛与卡马西平共晶的两种溶剂合物结构明确，在水中氟尼辛与卡马西平共晶的两种溶剂合物的溶解度，相对于氟尼辛有明显的提高。

【技术实现步骤摘要】
氟尼辛与卡马西平共晶的两种溶剂合物及其制备方法
本专利技术属于药物结晶
，具体涉及一种氟尼辛与卡马西平共晶的两种溶剂合物及制备方法。
技术介绍
将药物活性分子与其他生理安全的有机小分子通过超分子作用可以形成药物共晶。在不破坏药物分子结构的前提下,共晶的形成可以改善药物活性分子的物理化学性能和成药性。将两种已知的药物活性分子结合在一起形成的药物-药物共晶，有望展现出优于单一药物的治疗效果。两种具有协同治疗效果的药物分子结合在一起后，各自的溶解性能有可能取得一个最佳的平衡，有利于最大限度地发挥药物的治疗效果。这类药物共晶的独特之处，不同于简单的联合用药，而是在通过人体消化道时两种固态形式的药物在超分子作用驱动下可以“协同作战”，最终实现最优化的药物吸收效果。此外，两种药物分子形成共晶后，还可以克服单一药物在固态稳定性上的缺陷。药物-药物共晶不涉及分子结构的改变，具有显著的新颖性、应用性、明确性，是一类独特的药物结晶形式。氟尼辛是一种非甾体解热镇痛消炎药，并作为一种兽药被广泛应用。如今氟尼辛用于人体疾病的治疗的研究也在进行中。目前市场上本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种氟尼辛与卡马西平共晶的溶剂合物，其特征在于：所述氟尼辛与卡马西平共晶的溶剂合物由1个氟尼辛分子与1个卡马西平分子形成的共晶，与乙醇或者丙酮形成溶剂合物，并通过氢键作用形成基本结构单元。/n

【技术特征摘要】
1.一种氟尼辛与卡马西平共晶的溶剂合物，其特征在于：所述氟尼辛与卡马西平共晶的溶剂合物由1个氟尼辛分子与1个卡马西平分子形成的共晶，与乙醇或者丙酮形成溶剂合物，并通过氢键作用形成基本结构单元。


2.如权利要求1所述的氟尼辛与卡马西平共晶的溶剂合物，其特征在于：当溶剂为乙醇时，所述共晶与乙醇形成乙醇溶剂合物，同时，乙醇溶剂合物的晶体结构基本单元中包括一个氟尼辛分子、一个卡马西平分子和半个乙醇分子；该共晶的乙醇溶剂合物的空间群为三斜晶系，空间群，晶胞参数为：轴角α＝86.770(4)°，β＝78.355(4)°，γ＝83.773(4)°，Z＝2，Dc＝1.357g/cm3，分子式为[C14H11F3N2O2]·[C15H12N2O]·0.5[C2H6O]。


3.如权利要求2所述的氟尼辛与卡马西平共晶的溶剂合物，其特征在于：在共晶的乙醇溶剂合物的晶胞内，氟尼辛吡啶环上的羧酸基团与卡马西平氮杂环上的甲酰胺基团通过氢键作用形成八元环，氢键作用形式为O-H…O和O-H…N。


4.如权利要求1所述的氟尼辛与卡马西平共晶的溶剂合物，其特征在于：当溶剂为丙酮时，所述共晶与丙酮形成溶剂合物，在共晶的丙酮溶剂合物中，氟尼辛与卡马西平形成共晶的同时，晶胞内含有一个丙酮分子。该共晶的丙酮溶剂合物的空间群为三斜晶系，空间群，晶胞参数为：轴角α＝88.1940(12)°，β＝78.8928(12)°，γ＝84.5652(13)°，Z＝2，Dc＝1.354g/cm3，分子式为[C14H11F3N2O2]·[C15H12N2O]·[C3H6O...

【专利技术属性】
技术研发人员：龙思会，杨星，曹爽，喻发全，张珩，
申请(专利权)人：武汉工程大学，
类型：发明
国别省市：湖北;42