硅烷的应用以及其催化下牛磺熊去氧胆酸的合成制造技术

本发明专利技术涉及牛磺熊去氧胆酸合成领域，公开了一种硅烷的应用以及其催化下牛磺熊去氧胆酸的合成，其中，硅烷催化下牛磺熊去氧胆酸的合成方法，包括牛磺熊去氧胆酸的合成步骤：牛磺酸和熊去氧胆酸在氢硅烷和氨基硅烷的作用下，在四氢呋喃中，经反应获得含牛磺熊去氧胆酸的体系Ⅰ。本发明专利技术中，氢硅烷先与熊去氧胆酸的羧基原位反应得到硅基羧酸酯，氨基硅烷有利于硅基羧酸酯的转化，硅基羧酸酯与牛磺酸快速反应得到牛磺熊去氧胆酸，实现了一锅法直接合成牛磺熊去氧胆酸，简化了合成工艺，反应条件温和，操作简单，成本较低，经济环保，适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
硅烷的应用以及其催化下牛磺熊去氧胆酸的合成
本专利技术涉及牛磺熊去氧胆酸合成领域，具体涉及一种硅烷的应用以及其催化下牛磺熊去氧胆酸的合成。
技术介绍
牛磺熊去氧胆酸是熊胆汁的有效成分，简称TUDCA，化学名称为3α，7β-二羟基-胆烷酰-N-牛磺酸，其具有解痉抗惊厥、抗炎及溶胆石等作用，临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等，因此受到广大合成工作者的关注。牛磺熊去氧胆酸是由熊去氧胆酸的羧基和牛磺酸氨基之间缩水而成的结合型胆汁酸，目前化学合成的方法主要分为三类：混合酸酐-酚酯法、缩合剂法、活性硫酯法。混合酸酐-酚酯法主要是通过形成活性中间体混合酸酐、活性酚酯等再与牛磺酸反应，缩合剂法是在缩合剂作用下直接形成酰胺，活性硫酯法主要是通过胱胺类物质形成酰硫化物再氧化获得目标产物。上述方法中，混合酸酐-酚酯法常使用到毒性较强如二噁烷的试剂，且步骤较多，总体收率较低；缩合剂法中常使用到如4-(4，6-二甲氧基-1，3，5-三嗪-2基)-4-甲基吗啉盐(DMTMM)的缩合剂，价格昂贵，牛磺熊去氧胆酸的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.硅烷在催化熊去氧胆酸和牛磺酸合成牛磺熊去氧胆酸中的应用，其特征在于，所述硅烷包括氢硅烷和氨基硅烷，氢硅烷的分子式为HSi(OCH(CF

【技术特征摘要】
1.硅烷在催化熊去氧胆酸和牛磺酸合成牛磺熊去氧胆酸中的应用，其特征在于，所述硅烷包括氢硅烷和氨基硅烷，氢硅烷的分子式为HSi(OCH(CF3)2)3，氨基硅烷的分子式为PMBNHSi(OCH(CF3)2)3，其中，PMB代表对甲氧基苄基。


2.硅烷催化下牛磺熊去氧胆酸的合成方法，其特征在于：包括牛磺熊去氧胆酸的合成步骤：牛磺酸和熊去氧胆酸在氢硅烷和氨基硅烷的作用下，在四氢呋喃中，经反应获得含牛磺熊去氧胆酸的体系Ⅰ。


3.根据权利要求2所述的硅烷催化下牛磺熊去氧胆酸的合成方法，其特征在于：还包括牛磺熊去氧胆酸的纯化步骤：体系Ⅰ依次经过萃取、酸化、过滤得到牛磺熊去氧胆酸粗品，牛磺熊去氧胆酸粗品经重结晶后得到牛磺熊去氧胆酸纯品。


4.根据权利要求2所述的硅烷催化下牛磺熊去氧胆酸的合成方法，其特征在于：在牛磺熊去氧胆酸的合成步骤中，氢硅烷与熊去氧胆酸的摩尔比大于或者等于1:1，四氢呋喃与熊去氧胆酸的用量之比为4mL:1g，反应时间...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵志斌，王伯初，王丹丹，程雷，丁峰，曹海兵，曹林丹，
申请(专利权)人：重庆极泽生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆;50