一种盐酸丁氧明及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种心血管药物盐酸丁氧明的制备方法，以2‑羟基‑5‑甲氧基苯丙酮为原料，经过丁基化、肟化、氢化还原反应制得盐酸丁氧明；本发明专利技术通过对盐酸甲氧明合成过程中产生的副产物盐酸丁氧明进行进一步合成利用，提高副产物的利用率；此外，本发明专利技术制备盐酸丁氧明的反应条件温和、工艺过程简单，适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸丁氧明及其制备方法
本专利技术属于药物化学合成
，具体涉及一种心血管药物盐酸丁氧明及其制备方法。
技术介绍
盐酸甲氧明是选择性α受体激动剂，是外科手术中常见的升压药，已应用于临床半个世纪。盐酸丁氧明为盐酸甲氧明制备过程中的一个工艺杂质，其结构与盐酸甲氧明相似，有望开发为一种新型α受体激动剂，以弥补盐酸甲氧明在临床应用中的不足。此外，盐酸丁氧明作为盐酸甲氧明的一个工艺副产物，通过对工艺副产物盐酸丁氧明的再利用，有助于提高盐酸甲氧明制备过程中副产物的利用率，通过对副产物盐酸丁氧明的处理也有助于提高盐酸甲氧明的纯度。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种盐酸丁氧明及其制备方法，基于上述目的，本专利技术采用的技术方案如下：第一方面，本专利技术提供了一种盐酸丁氧明，其分子结构为：第二方面，本专利技术提供了具有上述分子结构的盐酸丁氧明的制备方法，其制备过程包括如下步骤：(1)将2-羟基-5-甲氧基苯丙酮、丁基化试剂与缚酸剂按照摩尔比1:(1～4):(1～3.5)置于溶剂中，丁基化反应制得中间体本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸丁氧明，其特征在于，所述盐酸丁氧明的分子结构为：/n

【技术特征摘要】
1.一种盐酸丁氧明，其特征在于，所述盐酸丁氧明的分子结构为：





2.一种制备权利要求1所述盐酸丁氧明的方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)将2-羟基-5-甲氧基苯丙酮、丁基化试剂与缚酸剂按照摩尔比1:(1～4):(1～3.5)置于溶剂中，丁基化反应制得中间体I；
(2)将所述中间体I与亚硝酸酯按照摩尔比1:(2～6)置于溶剂中，肟化反应制得中间体II；
(3)将所述中间体II置于酸性体系中，经还原剂还原制得中间体III；
(4)将所述中间体III经还原剂还原制得盐酸丁氧明。


3.根据权利要求2所述制备盐酸丁氧明的方法，其特征在于，所述中间体I的分子结构为：所述中间...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈海龙，钟武坤，岳峰，曾少群，柯海媚，黄灿中，
申请(专利权)人：广东嘉博制药有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44