一种酸枣仁黄酮磷脂复合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及药物及其制备技术领域，公开了一种酸枣仁黄酮磷脂复合物，所述酸枣仁黄酮磷脂复合物由酸枣仁黄酮和磷脂以质量比例为1:1～1:5复合而成。本发明专利技术还公开了一种制备酸枣仁黄酮磷脂复合物的方法及其在食品、保健食品或药品中的应用。本发明专利技术通过选择一磷脂为载体的方法制备了酸枣仁黄酮磷脂复合物，IR、紫外分光光度计分析均表明是形成了复合物，而不是单纯的物理混合物或新生成的化合物，试验证明该复合物能够显著改善其脂溶性，这将有效解决酸枣仁黄酮在人体及动物体内生物利用度不高的问题，非常有利于这一磷脂复合物在食品、保健食品或药品中的开展和扩大应用。健食品或药品中的开展和扩大应用。健食品或药品中的开展和扩大应用。

【技术实现步骤摘要】
一种酸枣仁黄酮磷脂复合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及药物及其制备
，具体涉及一种酸枣仁黄酮磷脂复合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]酸枣仁为鼠李科植物酸枣的干燥成熟种子，是临床治疗失眠症、抑郁症、焦虑症的常用中药。黄酮类成分(斯皮诺素、6
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阿魏酰斯皮诺素等)是酸枣仁具有生物活性的主要物质成分之一。不少研究发现，斯皮诺素及其衍生物能够迅速透过血脑屏障，广泛分布于脑内组织，但以斯皮诺素为母核的黄酮类化合物在肠道和肝脏会发生代谢反应导致其生物利用度低，限制了酸枣仁药效作用的发挥。
[0003]磷脂复合物(Phytosome)是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。因其制备简单，成本低廉，且可改善原药的理化性质，增加药物脂溶性，提高口服生物利用度，目前在药品、化妆品、保健品等行业的应用较为广泛。
[0004]经文献检索，目前尚未见有关酸枣仁黄酮磷脂复合物及其制备方法和应用的报道。

技术实现思路

[0005]有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种酸枣仁黄酮磷脂复合物及其制备方法和应用，该酸枣仁黄酮磷脂复合物脂溶性好，成本低，工艺操作简单，产品质量稳定。为达到上述目的，本专利技术的技术方案是这样实现的：
[0006]本专利技术提供了一种酸枣仁黄酮磷脂复合物，其特征在于：所述酸枣仁黄酮磷脂复合物由酸枣仁黄酮和磷脂复合而成。
[0007]进一步地，所述酸枣仁黄酮与磷脂的质量比例为1:1～1:5。/>[0008]进一步地，所述磷脂为天然磷脂或合成磷脂。
[0009]更进一步地，所述天然磷脂为大豆磷脂、蛋黄卵磷脂中的一种或其混合物。
[0010]更进一步地，所述合成磷脂为氢化大豆磷脂、氢化卵磷脂、二棕榈酰磷脂胆碱中的一种或几种。
[0011]本专利技术还提供了一种制备上述酸枣仁黄酮磷脂复合物的方法，包括以下步骤：
[0012](1)按质量比为1:1～1:5称取所述酸枣仁黄酮与所述磷脂，加入到有机溶剂中，所述有机溶剂的用量应使所述酸枣仁黄酮的反应浓度为10～40mg/mL；
[0013](2)于30～60℃、300～600r/min条件下进行磁力搅拌，得澄明溶液，反应时间为1～4h；
[0014](3)将步骤(2)制备的澄明溶液在40～60℃条件下减压浓缩直至无有机溶剂蒸出，得黄褐色固体物质，真空干燥得酸枣仁黄酮磷脂复合物及其混合物，真空干燥温度为30～60℃，干燥时间为2～8h。
[0015]进一步地，所述有机溶剂为无水乙醇、二氯甲烷、四氢呋喃或丙酮中的一种。
[0016]进一步地，所述酸枣仁黄酮磷脂复合物及其混合物需按照如下方法进行分离纯化：
[0017](1)将所述酸枣仁黄酮磷脂复合物及其混合物加入有机溶剂溶解，3000～5000rpm低温离心5～15min，得上清液；
[0018]2)将所述上清液氮吹至干，后于真空干燥箱干燥，真空干燥温度为30～60℃，干燥时间为2～8h，即得酸枣仁黄酮磷脂复合物。
[0019]更进一步地，所述有机溶剂为乙醚或氯仿。
[0020]本专利技术具体实施方式还提供了一种酸枣仁黄酮磷脂复合物在食品、保健食品或药品中的应用，使用上述酸枣仁黄酮磷脂复合物。
[0021]进一步地，所述保健品包括保健食品、保健药品、保健化妆品和保健用品。
[0022]进一步地，所述药品包括颗粒剂、片剂、胶囊、丸剂、散剂和膏剂。
[0023]本专利技术通过选择一磷脂为载体的方法制备了酸枣仁黄酮磷脂复合物，IR、紫外分光光度计分析均表明是形成了复合物，而不是单纯的物理混合物或新生成的化合物，试验证明该复合物能够显著改善其脂溶性，这将有效解决酸枣仁黄酮在人体及动物体内生物利用度不高的问题。此外，该酸枣仁黄酮磷脂复合物成本低，工艺操作简单，产品质量稳定，复合成功率高，非常有利于这一磷脂复合物在食品、保健食品或药品中的开展和扩大应用。
附图说明
[0024]图1为酸枣仁黄酮磷脂复合物与混合物的IR分析结果比较：
[0025]其中，A是磷脂IR分析曲线，B是酸枣仁黄酮的IR分析曲线，C是酸枣仁黄酮与磷脂的物理混合物的IR分析曲线，D是酸枣仁黄酮磷脂复合物的IR分析曲线。
具体实施方式
[0026]为了能够更加详尽地了解本专利技术的特点与
技术实现思路
，下面结合附图及实施例对本专利技术的实现进行详细阐述，所附附图及实施例仅供参考说明之用，并非用来限定本专利技术。
[0027]实施例1：
[0028]称取酸枣仁黄酮500mg，大豆磷脂500mg，置于50mL具塞烧瓶中，加入25mL无水乙醇溶解，配成酸枣仁黄酮浓度为20mg/mL，于磁力搅拌器中45℃，500rpm反应2.5h，旋转蒸发除去反应溶剂，加入25mL氯仿溶解，3500rpm离心10min，转移上清液，氮吹至干，得黄色固体，后于40℃真空干燥箱下干燥，即得酸枣仁黄酮磷脂复合物，经测定复合率为64.62％。
[0029]实施例2
[0030]称取酸枣仁黄酮200mg，大豆磷脂200mg，置于50mL具塞烧瓶中，加入20mL无水乙醇溶解，配成酸枣仁黄酮浓度为10mg/mL，于磁力搅拌器中40℃，500rpm反应2h，旋转蒸发除去反应溶剂，加入20mL乙醚溶解，超声充分溶解未结合的磷脂及形成的复合物，转移至离心管中离心(4℃，4000rpm，10min)，收集滤液和沉淀。滤液和沉淀分别置氮吹仪中氮吹至干，后于37℃真空干燥箱下干燥。分析天平称重，得未与磷脂结合的酸枣仁黄酮(W)，酸枣仁黄酮初始加药量(W0)与沉淀量(W)之差即为和磷脂结合的量，因此酸枣仁磷脂复合物的复合率(CR/％)值计算公式如下：CR＝(W0－W)/W0*100％。测其复合率为75.18％。
[0031]分别取酸枣仁黄酮、大豆磷脂、物理混合物及磷脂复合物适量，与KBr在干燥环境
下混合制片，在4000～400cm-1进行红外光谱扫描，结果见图1。磷脂的特征吸收峰有C＝O吸收峰1738.44cm-1，P＝O吸收峰1243.75cm-1，以及长脂肪链＝C-H、-CH3、-CH2伸缩振动峰3010.46、2926.01、2854.73cm-1；酸枣仁黄酮特征吸收峰有C＝O吸收峰1652.78cm-1，苯环中C＝C吸收峰1606.96、1512.94、1450.08cm-1，C-H伸缩振动峰2931.44cm-1、-OH吸收峰3393.59cm-1；酸枣仁黄酮与磷脂的物理混合物红外图谱基本是二者的叠加，磷脂复合物与物理混合物相比，其中磷脂和酸枣仁黄酮的特征吸收峰几乎无变化，但磷脂复合物在2361.89cm-1处吸收增强，可能与分子间作用力有关。
[0032]分别称取适量酸枣仁黄酮，物理混合物与酸枣仁黄酮磷脂复合物置25mL量瓶中，加入正辛醇饱和的水溶解并稀释至刻度，制成药物的水溶液，4000rpm离心30min、过0.45μm的有机滤膜后紫外分光光度计检测，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种酸枣仁黄酮磷脂复合物，其特征在于：所述酸枣仁黄酮磷脂复合物由酸枣仁黄酮和磷脂复合而成。2.根据权利要求1所述的酸枣仁黄酮磷脂复合物，其特征在于：所述酸枣仁黄酮与磷脂的质量比例为1:1～1:5。3.根据权利要求1所述的酸枣仁黄酮磷脂复合物，其特征在于：所述磷脂为天然磷脂或合成磷脂。4.根据权利要求3所述的酸枣仁黄酮磷脂复合物，其特征在于：所述天然磷脂为大豆磷脂、蛋黄卵磷脂中的一种或其混合物。5.根据权利要求3所述的酸枣仁黄酮磷脂复合物，其特征在于：所述合成磷脂为氢化大豆磷脂、氢化卵磷脂、二棕榈酰磷脂胆碱中的一种或几种。6.一种制备如权利要求1至5中任一项所述的酸枣仁黄酮磷脂复合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）按质量比为1:1～1:5称取所述酸枣仁黄酮与所述磷脂，加入到有机溶剂中，所述有机溶剂的用量应使所述酸枣仁黄酮的反应浓度为10～40mg/mL；（2）于30～60℃、300～600r/min条件下进行磁力搅拌，得澄明溶液，反应时间为1～4 h；（3）将步骤（2）制备的澄明溶液在40～60℃条件下减压浓缩直至无有...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁鑫淼，王超然，郭志谋，纪玉婕，郭秀洁，伍言娟，徐伟，
申请(专利权)人：泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：