【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】多糖的乙酰化通过引用并入任何优先权申请根据37CFR1.57,在与本申请一起提交的申请数据表中标识的其外国或国内优先权要求的任何和所有申请据此通过引用并入本文中。公开的领域本文所述的实施方案涉及增加多糖中乙酰化的量的方法、乙酰化的多糖和治疗方法。特别地,多糖衍生自植物或其植物部分。当对植物部分实施制备工艺以提取其多糖时,这种纯化工艺导致天然植物多糖的脱乙酰化。本文描述了在加工制备方法之后增加植物多糖中乙酰化的量的方法,使得乙酰化的水平超过天然植物多糖中最初发现的多糖中的乙酰化量。相关技术的描述多糖是多年来受到越来越多关注的用于补充剂和药物的天然资源。已经显示出天然多糖具有较少的副作用,但是由于其固有的物理化学性质,它们的生物活性难以与合成药物的生物活性相比。因此,研究人员已经基于构效关系改变了天然多糖的结构和性质,并且已经获得了更好的功能改进的多糖。然而,多糖的主要修饰方法可能是必需的,因为它们可以影响它们的物理化学性质和生物活性。分子修饰方法主要包括化学、物理和生物改变。化学修饰是最广泛使用的方法;通过接枝到其他基团上,可显著提高多糖的水溶性和生物活性。物理和生物修饰仅改变多糖的分子量,从而改变其物理化学性质和生物活性。大多数的分子修饰导致多糖的抗氧化活性增加,并且在这些修饰中,硫酸化和乙酰化修饰是非常常见的。此外,修饰是如本文所讨论的增加抗炎活性的最常见的应用。背景该领域涉及用于开发用于治疗应用的乙酰化的糖或碳水化合物的植物和植物部分的加工。本文还描述了获得高度乙酰化的糖或碳水化合物 ...
【技术保护点】
1.制备乙酰化的多糖的方法,所述方法包括:/na)提供多糖;/nb)将所述多糖纯化至1-90重量%的纯度;/nc)提供乙酰化试剂;/nd)提供催化剂;/ne)将所述乙酰化试剂和催化剂与所述多糖混合,从而制备乙酰化的多糖,其中所述乙酰化超过步骤a)中所述多糖的乙酰化;以及/nf)纯化所述乙酰化的多糖。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180328 US 62/649,3441.制备乙酰化的多糖的方法,所述方法包括:
a)提供多糖;
b)将所述多糖纯化至1-90重量%的纯度;
c)提供乙酰化试剂;
d)提供催化剂;
e)将所述乙酰化试剂和催化剂与所述多糖混合,从而制备乙酰化的多糖,其中所述乙酰化超过步骤a)中所述多糖的乙酰化;以及
f)纯化所述乙酰化的多糖。
2.如权利要求1所述的方法,其中所述多糖为粉末制剂。
3.如权利要求1所述的方法,其中所述多糖包括葡甘露聚糖、葡半乳甘露聚糖、半乳甘露聚糖、甘露聚糖及它们的乙酰化形式。
4.如权利要求1所述的方法,其中所述多糖包含羟基,并且其中所述羟基能够被乙酰基取代。
5.如权利要求1所述的方法,其中所述多糖包含甘露糖部分。
6.如权利要求5所述的方法,其中所述甘露糖部分包含羟基,其中所述羟基能够被乙酰化。
7.如权利要求6所述的方法,其中所述乙酰化的多糖在所述甘露糖部分上在甘露糖位点2、3和/或6包含乙酰基。
8.如权利要求1所述的方法,其中所述乙酰化试剂是乙酸酐(CH3CO)2O、乙酰氯和乙酸。
9.如权利要求1所述的方法,其中所述催化剂是吡啶、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠或碳酸钾和溶剂。
10.如权利要求1所述的方法,其中步骤b)的所述纯化步骤通过乙醇沉淀进行。
11.如权利要求1所述的方法,其中步骤f)的所述纯化步骤通过透析进行。
12.由权利要求1-11中任一项所述的方法制备的乙酰化的多糖。
13.如权利要求12所述的乙酰化的多糖,其中相对于每个甘露糖基,所述乙酰化的多糖包含至少一个、至少两个或至少三个乙酰基。
14.如权利要求12所述的乙酰化的多糖,其中所述乙酰化的多糖包含甘露糖基。
15.如权利要求12所述的乙酰化的多糖,其中所述多糖包括葡甘露聚糖、葡半乳甘露聚糖、半乳甘露聚糖、甘露聚糖和/或它们的乙酰化形式。
16.如权利要求12所述的乙酰化的多糖,其具有为约1千道尔顿-约70千道尔顿的分子量。
17.如权利要求12所述的乙酰化的多糖,其具有约18千道尔顿或约29千道尔顿的分子量。
18.药物制剂,其包含:
通过权利要求1至12中任一项所述的方法制备的乙酰化的多糖;和
药学上可接受的赋形剂。
19.如权利要求18所述的药物制剂,其还包含无毒的辅助物质,例如润湿剂、pH缓冲剂和吸收增强制剂。
20.如权利要求19所述的药物制剂,其中所述制剂是丸剂、片剂、胶、胶囊、锭剂或液体。
21.治疗、改善或预防个体的炎症反应的方法,所述方法包括向所述个体施用权利要求18所述的药物制剂。
22.如权利要求20所述的方法,其中将所述乙酰化的多糖施用每天至少三次、每天两次、每天一次、每周一次或每月一次。
23.如权利要求21所述的方法,其中所述个体患有免疫病症。
24.如权利要求2...
【专利技术属性】
技术研发人员:朴炷祥,鲍志超,郑群怡,何侃,谢朝阳,特洛伊·斯迈利,
申请(专利权)人:美国康宝莱国际公司,
类型:发明
国别省市:美国;US
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。