【技术实现步骤摘要】
一种氘代多巴胺及其制备方法与应用
本专利技术涉及医药
，特别涉及一种氘代多巴胺及其制备方法与应用。
技术介绍
正电子发射断层成像(PET)作为目前最先进的医学影像技术，可以实现对细胞代谢和功能进行高分辨的显像，从分子水平上对人体的生理、生化过程进行无创、三维、动态研究，PET应用于肿瘤包括肿瘤的诊断，良恶性鉴别、恶性肿瘤分期、分型、复发、转移的早期诊断和鉴别，治疗方案的选择和化学治疗效果的监测以及肿瘤变化过程的观察以及愈后情况的检测。PET检查有别于其它检查，它依赖于正电子药物(PET药物)，依靠正电子药物特异性浓集于靶器官达到诊断和评价的目的。当前PET检查中应用的正电子药物包括氟代多巴胺，这类正电子类放射性核素，对于病人的多次检测容易造成二次伤害，同时，相比于其它成像的标记核素如氧-15(O-15)、氮13(N-13)、碳11(C-11)，其半衰期虽然有了明显的提高(109.8min),但是仍然无法作为整个代谢过程的跟踪。因此，现有技术还有待于改进和发展。
技术实现思路
鉴于上述现有技术...
【技术保护点】
1.一种氘代多巴胺，其特征在于，所述氘代多巴胺的化学结构通式为：
【技术特征摘要】
1.一种氘代多巴胺，其特征在于，所述氘代多巴胺的化学结构通式为：其中，所述R1、R2、R3、R4和R5中至少有一个为氘。
2.根据权利要求1所述的氘代多巴胺，其特征在于，所述氘代多巴胺的化学结构式为：
中的一种。
3.一种氘代多巴胺的制备方法，其特征在于，包括步骤：
化合物A氘代得到化合物B：将化合物A溶于D2O中，加入5％Pt/C，H2氛围下80℃反应24h，滤除钯碳，后处理后得到化合物B
将化合物B溶于N-甲基甲酰苯胺和苯的混合物中，10～15℃下加入三氯氧磷，反应体系室温下搅拌过夜，然后加热至70℃反应2h，倒出上清液，残渣与冰水混合，加入40％NaOH中和，EA萃取，盐水洗涤，无水Na2SO4干燥，浓缩，粗品硅胶柱层析，收集产品冷却至0℃，分离得固体化合物C
将化合物C溶于无水乙腈中，加入三乙胺，加入叔丁基二甲基氯硅烷，室温下搅拌，减压除去溶剂，加入EA和水，萃取分层，水层用EA再萃取一次，合并有机相，无水Na2SO4干燥，浓缩，粗品硅胶柱层析，得化合物D
将化合物D溶于乙醇中，冷却至0℃，分批加入硼氢化钠，升至室温反应，减压除去溶剂，加入EA和水，萃取分层，水层用EA再萃取一次，合并有机相，无水Na2SO4干燥，浓缩，得到化合物E
将化合物E溶于二氯甲烷中，冷却至0℃，加入三溴化磷，搅拌5min，剧烈搅拌...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨晓军，阮英恒，李换锡，
申请(专利权)人：深圳鼎邦生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。