测定人血浆中咪唑斯汀浓度的方法技术

本发明专利技术属于医药检测技术领域，具体公开了一种测定人血浆中咪唑斯汀浓度的方法，采用蛋白沉淀法从血浆基质中提取咪唑斯汀，采用LC

【技术实现步骤摘要】
测定人血浆中咪唑斯汀浓度的方法


[0001]本专利技术涉及医药检测
，具体涉及一种测定人血浆中咪唑斯汀浓度的方法。

技术介绍

[0002]咪唑斯汀(Mizolastine)是一种长效、特异性、高选择性的性外周组胺H1受体拮抗剂，具抗组胺和抗变态反应活性，其药理作用除选择性的竞争抑制组胺H1受体及抑制肥大细胞释放组胺外，还有抗炎作用。临床上用于治疗季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏性鼻炎以及皮肤过敏性疾病如慢性荨麻疹，与其他第二代抗组胺H1受体拮抗剂相似，其优点为无抗胆碱作用和无中枢镇静作用。本品口服后吸收迅速，血浆浓度达峰时间(T
max
)为1.5小时，生物利用度约为65％，药代动力学呈线性，平均消除半衰期为13.0小时，药物在血浆蛋白结合率约为98.4％。因此具有起效快，并且作用持久(超过24小时)的特点。咪唑斯汀的清除主要在肝脏通过葡萄糖醛酸化进行代谢，其他代谢途径之一是通过细胞色素P4503A4酶形成羟基化代谢产物，其代谢产物均无药理活性，只有不到0.5％以原形的形式由尿排出。采用14C标记的咪唑斯汀进行的平衡本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种测定人血浆中咪唑斯汀浓度的方法，其特征在于，包括如下步骤：提取血浆中的咪唑斯汀，得到提取液；将提取液采用高效液相色谱串联质谱进行定性定量测定；所述高效液相色谱串联质谱的液相色谱条件包括：色谱柱：Waters XSelect HSS C
18
，规格为3.5μm，3
×
50mm；流动相A为0.1％甲酸水溶液；流动相B为甲醇；流速：0.6mL/min；采用梯度洗脱；停止时间：4.0min；洗针液冲洗：15s；进样量：1μL；柱温：30℃；进样器温度：4℃。2.根据权利要求1所述测定人血浆中咪唑斯汀浓度的方法，其特征在于，所述洗针液为50％甲醇水溶液；所述梯度洗脱的程序为：3.根据权利要求1所述测定人血浆中咪唑斯汀浓度的方法，其特征在于，所述高效液相色谱串联质谱的质谱条件包括：采用ESI源，离子化方式：电喷雾离子化正离子模式(ESI)；扫描方式：多反应监测(MRM)；NameQ1 Mass(Da)Q3 Mass(Da)Dwell(msec)DPCEPolarityMZST433.3308.110014030PositiveMZST
‑
13
C
‑
d3437.3308.210014031Positive质谱切换阀设置如下：Total Time(min)Position11.0B22.7A离子源参数设置如下：ParameterValueCUR40CADMediumIS5500TEM500GS160GS260EP12CXP12
。4.根据权利要求1所述测定人血浆中咪唑斯汀浓度的方法，其特征在于，所述提取液制备过程如下：取待测全血样本，加入抗凝剂K2EDTA，通过离心后制得待测血浆样本，加入内标工作溶液，加入提取溶剂，涡旋离心，取上清液得提取液。5.根据权利要求4所述测定人血浆中咪唑斯汀浓度的方法，其特征在于，所述内标工作溶液的配制过程如下：称取咪唑斯汀
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13
C
‑
d3于容量瓶中，经甲醇溶解配制成10ug
·
mL
‑1内标对...

【专利技术属性】
技术研发人员：周艺，周旺，尹小丽，
申请(专利权)人：湖南泰新医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：