一种α,α-二氟酮类衍生物的制备方法技术

技术编号:27247911 阅读:51 留言:0更新日期:2021-02-04 12:23
本发明专利技术涉及一种α,α

【技术实现步骤摘要】
一种
α
,
α-二氟酮类衍生物的制备方法


[0001]本专利技术涉及有机合成领域,具体涉及一种α,α-二氟酮类衍生物的制备方法

技术介绍

[0002]向有机化合物分子中引入氟原子或含氟基团后,其物理性质、化学性质以及生理性质(如亲脂性、代谢稳定性、与靶标蛋白结合能力、细胞膜穿透性和生物可利用度)比其母体分子有明显的提升。由于随着含氟有机化合物在医药、农药和材料等领域的广泛应用,对发展新的含氟有机化合物的合成方法显得尤其重要。
[0003]α,α-二氟酮是非常重要的子结构,既可以作为进一步氟化分子的结构单元,也可以作为活性官能团分子本身。同时α,α-二氟酮类衍生物在开发药物化学中的新药方面很有价值,因为它们很容易形成水合物并模拟参与肤水解的四面体中间体。据报道,几种α,α-二氟酮类衍生物可用作药物和生物学探针,例如鲁比前列酮,GABA激动剂和HIV 1天冬氨酸蛋白酶抑制剂。目前,关于α,α-二氟酮类衍生物的合成已有文献报道,现有技术的合成方法包括由炔烃/烯烃出发进行加成反应得到α,α-二氟酮类衍生物,这些方法存本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种α,α-二氟酮类衍生物的制备方法,其特征在于,该方法为:将α,α,α-碘二氟酮类化合物原料、不饱和烃、催化剂、配体以及锌粉混合,加入溶剂中,在惰性气体保护下反应,所得反应液分离提纯,即得到目的产物,其结构式如下所示:其中,R1、R2分别为苯基、含有取代基的苯基、烷基或杂环基团中的一种,R3为甲基、羟基、苯基、含有取代基的苯基、或杂环基团中的一种,n=0-8。2.根据权利要求1所述的一种α,α-二氟酮类衍生物的制备方法,其特征在于,当R1为含有取代基的苯基时,其取代基包括氟取代基、溴取代基、甲氧基、苯基或甲基中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的一种α,α-二氟酮类衍生物的制备方法,其特征在于,当R2为含有取代基的苯基时,其取代基包括氟取代基或甲基的一种或多种。4.根据权利要求1所述的一种α,α-二氟酮类衍生物的制备方法,其特征在于,所述的不饱和烃包括取代炔烃或取代烯烃;所述取代炔烃的结构通式如下:所述取代烯烃的结构通式如下:5.根据权利要求1所述的一种...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴晶晶潘军夏郅胡建吴范宏
申请(专利权)人:上海应用技术大学
类型:发明
国别省市:

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