一种防治雾霾的活性成分、制剂及其应用制造技术

本发明专利技术属于空气危害防治技术领域，具体公开了一种包含活性成分A、B、C中至少一种的防治雾霾DNA损伤的活性成分，此外，还包含所述的活性成分的应用以及包含所述的活性成分的产品。本发明专利技术研究发现，单独使用活性成分A、B、C也能达到一定的治疗PM2.5损伤的效果，特别是单独使用活性成分A，具有更优的修复PM2.5所致的损伤的效果。伤的效果。

【技术实现步骤摘要】
一种防治雾霾的活性成分、制剂及其应用


[0001]本专利技术属于药物领域，具体涉及一种可以修复雾霾损伤的活性成分。

技术介绍

[0002]环境空气中的颗粒物是城市主要空气污染物之一，其中包含多种对人体健康 有害的成分。根据颗粒的空气动力学当量直径大小，颗粒物主要分为PM2.5(即 颗粒物空气动力学当量直径≤2.5μm)和PM10(空气动力学当量直径≤10μm)。 其中，细微颗粒PM2.5在空气中的悬浮时间较长，严重影响大气环境空气质量 及能见度等，此外，PM2.5颗粒具有空气动力学当量直径小、相对面积大并且容 易携带有毒有害物质的特点，其主要有害成分包括重金属成分、可溶性无机离子、 有机污染物以及各种细菌、病毒等微生物。因此，PM2.5颗粒对人体健康的损害 大于PM10。
[0003]PM2.5中的主要有害成分包括金属离子、可溶性无机离子、碳成分和有机污 染物四大类。其中，金属离子主要包括钠(Na)、钾(K)、钙(Ca)、铝(Al)、 锌(Zn)及砷(As)、汞(Hg)、镉(Cd)、铬(Cr)等重金属，可溶性无机 离子包含硝酸盐(NO
3-)、硫酸盐(SO
42-)、铵盐(NH
4+
)、钠盐(Na
+
)等，碳成分包 括有机碳(OC)，元素碳(EC)，有机污染物主要是多环芳烃类化合物。PM2.5 颗粒能通过机体的呼吸作用进入人体，并附着沉积在呼吸道和肺泡中，其中一些 可溶性成分还能进入血液循环系统，PM2.5的吸入对机体会造成不可逆转的损伤， 对人体健康产生极大威胁。有研究报道，我国PM2.5相关的死亡，包括卒中、 脑缺血性心脏病和肺癌的病例从2004年的约80万增加到2017年的超过196万。
[0004]近年来我国大部分城市的空气污染越来越严重，而传统的雾霾防治是相对被 动的，人们通常会选择避免暴露在雾霾环境、选用空气净化器、防治口罩等防治 方式。目前对于雾霾防治主流还是使用PM2.5口罩，市面上出售的口罩有以下 几种，一是普通的棉口罩，这类口罩能滤除花粉之类的大颗粒物，对于PM2.5 这样的细颗粒物没有什么防治作用。二是活性炭口罩，但活性炭层只是增加了对 异味的滤除作用，并不能增加对颗粒物的防治效果。三是工业用的防尘口罩，这 类口罩对细颗粒物的防治有很好的效果，但是呼吸阻力很大，长时间佩戴，会引 起头晕、恶心等症状。四是医用口罩，主要用于防治细菌，对PM2.5颗粒也有 一定防治效果。五是医用防治口罩，也就是常说的N95口罩，对PM2.5防治率 达95％，但是这类口罩呼吸阻力过高,主要是通过物理阻碍和过滤起防治作用。 此外，还有一些口罩带有呼吸阀，可以使呼吸更顺畅一些，但不会增加对颗粒物 的防治效果。因此想要对PM2.5颗粒进行全面防治及人体接触细胞损伤后修复， 使用口罩这一方式必然会有以下缺点：
[0005]1、材质:纤维和无纺布口罩，仅能起到机械阻挡作用,把大颗粒阻挡住,对于 直径小于2.5微米的颗粒物则很难阻挡。
[0006]2、设计：口罩的一大先天缺陷，就是呼吸阻力大，不宜长期佩戴，德国劳 保条例规定戴N95口罩超过半小时需取下自由呼吸半小时并非无稽之谈，最流 行的医用N95口罩也爆出老人、孕妇、小孩等应谨慎使用的新闻。
[0007]3、舒适性：女性群体最为头疼的是，口罩纤维直接刺激皮肤，引发不适甚 至皮肤炎症，一旦出汗还会损妆。
[0008]4、卫生问题：纤维结构吸附污染物很难清洗，自身也成了污染源。
[0009]5、气密性：中国人面部轮廓较浅，口罩不贴脸，四处漏风则起不到防霾作 用。
[0010]6、垂坠感：工业和防尘口罩材质普遍较重，导致面部易疲劳。
[0011]此外，市面上也有用于防止PM2.5的雾霾喷剂，其主要作用机制是在人的 皮肤上喷涂一层保护膜，通过物理阻隔达到隔绝效果，但对防止雾霾的吸入以及 损伤的治疗防治并无明显效果。
[0012]现有降低PM2.5的危害的手段主要为一些降低PM2.5吸入的被动防御性手 段，但该方面的防御手段还存在诸多不足，难于有效拦截PM2.5的吸附。因此， 针对PM2.5损伤的治疗就显得尤为重要，然而现有技术中尚无兼备防治与损伤 后的治疗双重功能的技术报道。

技术实现思路

[0013]为解决现有PM2.5技术手段存在的不足，本专利技术旨在提供一种兼备防护与 损伤后的治疗双重功能的防治雾霾的活性成分，旨在治疗PM2.5所致的DNA损 伤。
[0014]本专利技术第二目的在于，提供一种所述的防治雾霾的活性成分在治疗PM2.5 所致的DNA损伤药物中的应用。
[0015]本专利技术第三目的在于，提供一种包含所述的防治雾霾的活性成分的制剂(药 物)。
[0016]一种防治雾霾的活性成分，包括活性成分A、活性成分B、活性成分C中的 至少一种；
[0017]所述的活性成分A为具有式1结构式的化合物，或者由所述的式1结构式 化合物衍生的药学上可接受的盐、溶剂化物、酯以及糖苷化合物；
[0018]所述的活性成分B为具有式2结构式的化合物，或者由所述的式2结构式 化合物衍生的药学上可接受的盐、溶剂化物、酯以及糖苷化合物；
[0019]所述的活性成分C为具有式3结构式的化合物，或者为由所述的式3结构 式取代衍生的化合物；
[0020][0021]本专利技术研究发现，所述的活性成分A、B、C特别是两种或者三种联用，可 以有效降低PM2.5所致的DNA损伤，可以实现PM2.5损伤后的治疗。
[0022]本专利技术中，活性成分A、B可以为具有各自结构式的化合物，或者该化合物 的溶剂化物(例如含结晶水的结晶)、药学上可接受的盐、或者酯(例如乙酯等 其他形式的有机酸酯)，或者和糖类形成的糖苷类化合物。所述的活性成分C 可以是包含式3结构母核的任意化合物，例如在所述的式3的母核上进行取代或 者未取代的化合物。
[0023]作为优选，所述的防治雾霾的活性成分为所述的活性成分A。
[0024]本专利技术研究发现，单独使用活性成分A、B、C也能达到一定的治疗PM2.5 损伤的效果，特别是单独使用活性成分A，具有更优的修复PM2.5所致的损伤 的效果。
[0025]作为优选，所述的防治雾霾的活性成分为活性成分A、活性成分B、活性成 分C中的两种的二元复合物。
[0026]例如，所述的防治雾霾的活性成分为活性成分A、活性成分B的二元复合 物；或者为活性成分A、活性成分C的二元复合物；或者为活性成分B、活性成 分C的二元复合物。研究发现，所述的二元复合，有助于进一步提升对PM2.5 的修复效果，并减少活性成分A与活性成分B的用量。
[0027]进一步优选，所述的防治雾霾的活性成分为活性成分B和活性成分C的二 元复合物。
[0028]更进一步优选，所述的防治雾霾的活性成分中，活性成分B和活性成分C 的摩尔比为60～120：10～80；进一步优选为85～95：10～20。
[0029]作为优选，所述的防治雾霾的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种防治雾霾的活性成分，其特征在于，包括活性成分A、活性成分B、活性成分C中的至少一种；所述的活性成分A为具有式1结构式的化合物，或者由所述的式1结构式化合物衍生的药学上可接受的盐、溶剂化物、酯以及糖苷化合物；所述的活性成分B为具有式2结构式的化合物，或者由所述的式2结构式化合物衍生的药学上可接受的盐、溶剂化物、酯以及糖苷化合物；所述的活性成分C为具有式3结构式的化合物，或者由所述的式3结构式取代衍生的化合物；2.如权利要求1所述的防治雾霾的活性成分，其特征在于，所述的防治雾霾的活性成分为所述的活性成分A。3.如权利要求1所述的防治雾霾的活性成分，其特征在于，所述的防治雾霾的活性成分为活性成分A、活性成分B、活性成分C中的两种的二元复合物。4.如权利要求3所述的防治雾霾的活性成分，其特征在于，所述的防治雾霾的活性成分为活性成分B和活性成分C的二元复合物；优选地，活性成分B和活性成分C的摩尔比为60～120：10～80；进一步优选为85～95：10～20。5.如权利要求1所述的防治雾霾的活性成分，其特征在于，所述的防治雾霾的活性成分包含活性成分A、活性成分B和活性成分C的三元复合物；优选地，活性成分A、活性成分B、活性成分C的摩尔比为1...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾赵军，唐潇蒙，朱海霞，孙嘉萌，任幸，
申请(专利权)人：中南大学，
类型：发明
国别省市：