壬二酸凝胶剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及壬二酸凝胶剂及其制备方法和应用，属于皮肤外用药物技术领域。本发明专利技术解决的技术问题是提供一种吸收较好的壬二酸凝胶剂。本发明专利技术壬二酸凝胶剂，组分包含壬二酸和药学上可接受的凝胶剂辅料，以及不可避免的杂质；其中，所述药学上可接受的凝胶剂辅料包含卡必醇。本发明专利技术首次发现将卡必醇用于壬二酸凝胶剂中，可以促进壬二酸在皮肤中的透皮吸收，且能够提高产品中壬二酸的浓度，改善产品的肤感，从而提高疗效。本发明专利技术的壬二酸凝胶剂，吸收好，疗效佳，可用于痤疮的治疗或者预防中，提高痤疮患者的治愈率。

【技术实现步骤摘要】
壬二酸凝胶剂及其制备方法和应用
本专利技术涉及壬二酸凝胶剂及其制备方法和应用，属于皮肤外用药物

技术介绍
壬二酸，又名杜鹃花酸，外观为白色至微黄色单斜棱晶、针状结晶或粉末。具有抗菌的作用，可以直接抑制和杀灭皮肤表面和毛囊内的细菌；竞争性抑制产生二氢睾酮的酶过程，减少二氢睾酮因素诱发的皮肤油脂过多；抑制活性氧自由基的产生和作用，有利于抗炎。常用于痤疮、玫瑰痤疮，色素沉着紊乱等的治疗。对皮肤有较好的渗透性，可增加皮肤的吸收功能。但受高温易分解，因此，在使用时不宜高温加入。易溶于热水、酒精及部分多元醇，微溶于冷水、醚和苯。目前，对于壬二酸产品，常做成膏剂，目的是为增加其溶解性和渗透性。比如，申请号为201610786026.2的专利技术专利公开了一种痤疮膏及其制备方法，由早用膏剂和晚用膏剂组成，其中的晚用膏剂包括第二原料和乳膏基质，第二原料由以下物质组成：10％壬二酸，0.1％阿达帕林，1％克林霉素，1％水杨酸，1.5％油脂性氮酮和0.2％尼泊尔金甲酯。又如，申请号为201210230433.7的专利技术专利公开了一种治疗痤疮的药膏，按质量百分比由氧化苦参碱3％，维生素E1％，壬二酸2％，薄荷脑0.5％，29015％，硼酸3％，氮酮2％与乳膏基质83.5％质量百分比混合制成膏剂。但是，这些膏剂均是通过油性的原料来溶解壬二酸，同时加入助渗透剂(一般为油性原料)促进它在皮肤中的渗透，这样就使得产品只能是含油的膏霜或者乳液。壬二酸的用量大则油性原料用量则多，渗透性强助渗剂量也越大，副作用也越大。因此，膏霜型的壬二酸相对油感厚重，透气性差，副作用较大。申请号为CN2018108258077的中国专利技术专利公开了一种壬二酸凝胶剂，采用1,3-丙二醇和水混合作为溶剂，将壬二酸做成凝胶剂，可以改变膏霜的油腻感，不会增加皮肤上的负担和堵塞毛孔，从而避免因油性物质过度引入而产生相应的副作用，但是，该凝胶剂中的壬二酸的含量仅能达到18％左右，且该凝胶剂的透皮吸收效果也有待进一步提高。
技术实现思路
为了克服以上缺陷，本专利技术解决的技术问题是提供一种吸收较好的壬二酸凝胶剂。本专利技术壬二酸凝胶剂，其凝胶剂组分包含壬二酸和药学上可接受的凝胶剂辅料，以及不可避免的杂质；其中，所述药学上可接受的凝胶剂辅料包含卡必醇。在本专利技术的一个实施方式中，所述药学上可接受的凝胶剂辅料还包括抗氧化剂、防腐剂、促透剂、保湿剂、稳定剂、去角质剂、pH调节剂、抗菌剂和抗炎剂中的至少一种。在本专利技术的一个实施方式中，所述抗氧化剂为甘草黄酮、积雪草苷、超氧化物歧化酶、抗坏血酸和熊果苷中至少一种；所述防腐剂为乙二醇、戊二醇、苯氧乙醇、甘油、山梨醇、尼泊金酯和伞花烃-5-醇中至少一种；所述促透剂为多元醇和氮酮中至少一种；所述保湿剂为透明质酸钠和多糖中至少一种，所述多糖包括葡聚糖；所述稳定剂为卡波姆、泊洛沙姆、羟乙基纤维素和丙烯酰二甲基牛磺酸铵中至少一种；所述pH调节剂为氢氧化钾、氢氧化钠、磷酸氢二钠、三乙醇胺和精氨酸中至少一种；所述去角质剂为a-羟基酸和β-羟基酸中至少一种；所述抗菌剂为季铵盐-73、水杨酸、异戊二醇、滇重楼提取物、锌盐、月桂酸、月桂酸乙酯、中链脂肪酸、视网醛和山竹提取物中至少一种；所述抗炎剂为烟酰胺、α-亚麻酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、锌盐、没红药醇和植物提取物中至少一种，所述植物提取物提取自马齿苋、茶树油、燕麦、芦荟、金盏花、积雪草、甘草、大马士革玫瑰、西洋甘菊和山竹中至少一种。在本专利技术的一个实施方式中，壬二酸与卡必醇的重量比为1:1～10。在本专利技术的一个具体实施方式中，壬二酸与卡必醇的重量比为1:2～10。在本专利技术的一个实施方式中，凝胶剂中的壬二酸的含量为10～30wt％。在一个具体的实施方式中，壬二酸的含量为15～25wt％。在一个更具体的实施方式中，壬二酸的含量为18～25wt％。在本专利技术的一个实施方式中，壬二酸凝胶剂包含以下重量份的组分：壬二酸10～30份；1,3-丙二醇0～30份；水1～20份；聚丙烯酸酯交联聚合物-62～5份；卡必醇30～80份。在本专利技术的一个具体实施方式中，壬二酸凝胶剂包含以下重量份的组分：壬二酸10～25份；1,3-丙二醇0～30份；水5～16份；聚丙烯酸酯交联聚合物-63～3.5份；卡必醇40～70份。在本专利技术的一个具体实施例中，壬二酸凝胶剂包含以下重量份的组分：壬二酸20份；1,3-丙二醇10份；水7份；聚丙烯酸酯交联聚合物-63份；卡必醇60份。在本专利技术的一个实施方式中，壬二酸凝胶剂由以下重量份的组分组成：壬二酸10～30份；1,3-丙二醇0～30份；水1～20份；聚丙烯酸酯交联聚合物-62～5份；卡必醇30～80份。在本专利技术的一个具体实施方式中，壬二酸凝胶剂由以下重量份的组分组成：壬二酸10～25份；1,3-丙二醇0～30份；水5～16份；聚丙烯酸酯交联聚合物-63～3.5份；卡必醇40～70份。在本专利技术的一个具体实施例中，壬二酸凝胶剂由以下重量份的组分组成：壬二酸20份；1,3-丙二醇10份；水7份；聚丙烯酸酯交联聚合物-63份；卡必醇60份。本专利技术还提供一种壬二酸凝胶剂的制备方法。本专利技术壬二酸凝胶剂的制备方法，包括以下步骤：a、将聚丙烯酸酯交联聚合物-6均匀分散于卡必醇中后，再与水混合均匀，得到溶液A；b、将壬二酸均匀分散于卡必醇和1,3-丙二醇中，加热至透明，得到溶液B；c、将溶液A、溶液B混合，搅拌混匀，然后冷却至室温，得到壬二酸凝胶剂。步骤b中，优选加热后的温度低于65℃。本专利技术还提供本专利技术所述的壬二酸凝胶剂用于制备治疗抗炎、痤疮或色素沉着紊乱的药物、化妆品或护肤品中的用途。本专利技术的壬二酸凝胶剂，以壬二酸为有效成分，能够用于治疗抗炎、痤疮或色素沉着紊乱。其使用时，可直接涂抹在皮肤上。与现有技术相比，本专利技术具有如下有益效果：本专利技术首次发现将卡必醇用于壬二酸凝胶剂中，可以促进壬二酸在皮肤中的透皮吸收，且能够提高产品中壬二酸的浓度，改善产品的肤感，从而提高疗效。本专利技术的壬二酸凝胶剂，吸收好，疗效佳，可用于制备治疗抗炎、痤疮或色素沉着紊乱的药物中。具体实施方式本专利技术壬二酸凝胶剂，其凝胶剂组分包含壬二酸和药学上可接受的凝胶剂辅料，以及不可避免的杂质；其中，所述药学上可接受的凝胶剂辅料包含卡必醇。卡必醇，又名二甘醇单乙醚、二乙二醇乙醚，为无色、吸水性稳定的液体，常用作硝酸纤维素、树脂、喷漆、染料等的溶剂，是高沸点溶剂。研究发现，卡必醇不仅可以溶解壬二酸，使其能够制备成凝胶剂，还能促进壬二酸的透皮吸收，将其用在壬二酸凝胶剂中，能够促进皮肤吸收壬二酸，从而提高凝胶剂的疗效。此外，在现有CN2018108258077的凝胶剂体系中，用水和1,3丙二醇为溶剂，受壬二酸在1,3丙二醇中溶解度的影响，该凝胶剂中壬二酸的含量最多可以达到18％，如果再增多，将面临着出现结晶、产品不稳定等缺陷。而专利技术人发现，在凝胶剂体系中添加卡必醇，以卡本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.壬二酸凝胶剂，其特征在于：凝胶剂组分包含壬二酸和药学上可接受的凝胶剂辅料，以及不可避免的杂质；其中，所述药学上可接受的凝胶剂辅料包含卡必醇。/n

【技术特征摘要】
1.壬二酸凝胶剂，其特征在于：凝胶剂组分包含壬二酸和药学上可接受的凝胶剂辅料，以及不可避免的杂质；其中，所述药学上可接受的凝胶剂辅料包含卡必醇。


2.根据权利要求1所述的壬二酸凝胶剂，其特征在于：所述药学上可接受的凝胶剂辅料还包括抗氧化剂、防腐剂、促透剂、保湿剂、稳定剂、去角质剂、pH调节剂、抗菌剂和抗炎剂中至少一种。


3.根据权利要求2所述的壬二酸凝胶剂，其特征在于：所述抗氧化剂为甘草黄酮、积雪草苷、超氧化物歧化酶、抗坏血酸和熊果苷中至少一种；所述防腐剂为乙二醇、戊二醇、苯氧乙醇、甘油、山梨醇、尼泊金酯和伞花烃-5-醇中至少一种；所述促透剂为多元醇和氮酮中至少一种；所述保湿剂为透明质酸钠和多糖中至少一种，所述多糖包括葡聚糖；所述稳定剂为卡波姆、泊洛沙姆、羟乙基纤维素和丙烯酰二甲基牛磺酸铵中至少一种；所述pH调节剂为氢氧化钾、氢氧化钠、磷酸氢二钠、三乙醇胺和精氨酸中至少一种；所述去角质剂为a-羟基酸和β-羟基酸中至少一种；所述抗菌剂为季铵盐-73、水杨酸、异戊二醇、滇重楼提取物、锌盐、月桂酸、月桂酸乙酯、中链脂肪酸、视网醛和山竹提取物中至少一种；所述抗炎剂为烟酰胺、α-亚麻酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、锌盐、没红药醇、茶树油和植物提取物中至少一种，所述植物提取物提取自马齿苋、燕麦、芦荟、金盏花、积雪草、甘草、大马士革玫瑰、西洋甘菊和山竹中至少一种。


4.根据权利要求1所述的壬二酸凝胶剂，其特征在于：壬二酸与卡必醇的重量比为1:1～10；优选壬二酸与卡必醇的重量比为1:2～10。


5.根据权利要求1～4任一项所述的壬二酸凝胶剂，其特征在于：壬二酸的含量为10～30wt％；优选壬二酸的含量为15～25wt％；更优选壬二酸的含量为1...

【专利技术属性】
技术研发人员：王广基，
申请(专利权)人：成都卓阳生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51