一种酮色林中间体以及酮色林的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种酮色林中间体2,3‑二氢‑5H‑噁唑并[2,3‑B]喹唑啉‑5‑酮的制备方法和一种酮色林的制备方法，所述酮色林中间体2,3‑二氢‑5H‑噁唑并[2,3‑B]喹唑啉‑5‑酮的制备方法的反应方程式如下：

【技术实现步骤摘要】
一种酮色林中间体以及酮色林的制备方法
本专利技术涉及酮色林中间体以及酮色林的制备方法，具体涉及酮色林中间体2,3-二氢-5H-噁唑并[2,3-B]喹唑啉-5-酮以及酮色林的制备方法。
技术介绍
酮色林(ketanserin)具有选择性地阻断5-羟色胺(5-HT2A)受体以及轻度阻断α1和H1受体作用，拮抗5-HT2A引起的血管收缩、支气管和血小板聚集。亦能拮抗儿茶酚胺类和AngⅡ所致的血管收缩和血小板聚集作用，但对其他受体没有作用。适用于轻、中度或严重高血压，亦能用于控制急性高血压发作，如手术前、后以及产妇的子痫前期，本品可单用或与其他降压药合用，亦可用于充血性心力衰竭、雷诺病等。在酮色林的制造中，经常涉及酮色林中间体2,3-二氢-5H-噁唑并[2,3-B]喹唑啉-5-酮。例如美国专利US4335127采用了下述的方法制造酮色林：其中，中间体为3-(2-氯乙基)-2,4(1H,3H)-喹唑啉二酮，但是该方法原料剩余较多不能完全转化，而且实际上中间体3-(2-氯乙基)-2,4(1H,3H)-喹唑啉二酮是先转化成2,3-二氢本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种酮色林中间体2,3-二氢-5H-噁唑并[2,3-B]喹唑啉-5-酮的制备方法，其特征在于，其反应方程式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种酮色林中间体2,3-二氢-5H-噁唑并[2,3-B]喹唑啉-5-酮的制备方法，其特征在于，其反应方程式如下：



在该反应中，使用碳酸钠和乙腈并且不添加催化剂，反应后热滤除去无机盐，滤液蒸干回收乙腈得到中间体04即酮色林中间体2,3-二氢-5H-噁唑并[2,3-B]喹唑啉-5-酮。


2.根据权利要求1所述的酮色林中间体2,3-二氢-5H-噁唑并[2,3-B]喹唑啉-5-酮的制备方法，其特征在于，所述反应在85℃的条件下进行。


3.根据权利要求1所述的酮色林中间体2,3-二氢-5H-噁唑并[2,3-B]喹唑啉-5-酮的制备方法，其特征在于，所述反应结束后，趁热抽滤。


4.根据权利要求1所述的酮色林中间体2,3-二氢-5H-噁唑并[2,3-B]喹唑啉-5-酮的制备方法，其特征在于，其采用2-氨基苯甲酸甲酯作为起始原料，通过下述反应线路获得所述中间体03：





5.根据权利要求4所述的酮色林中间体2,3-二氢-5H-噁唑并[2,3-B]喹唑啉-5-酮的制备...

【专利技术属性】
技术研发人员：王新俊，计雄荣，周健，
申请(专利权)人：江苏法安德医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32