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一种NAT10抑制剂Remodelin的类似物AC1MJE7Y及其应用制造技术

技术编号:26884640 阅读:45 留言:0更新日期:2020-12-29 15:40
本发明专利技术提供了一种NAT10抑制剂Remodelin的类似物AC1MJE7Y及其应用,涉及生物医药技术领域。本发明专利技术通过实验证明,随着AC1MJE7Y剂量的逐渐增加,细胞凋亡率逐渐升高,呈剂量依赖性的关系;AC1MJE7Y能明显增加Caspase‑3,9活性,呈剂量依赖性的关系;AC1MJE7Y能明显增加Bax mRNA表达,降低Bcl‑2 mRNA表达,呈剂量依赖性的关系。

【技术实现步骤摘要】
一种NAT10抑制剂Remodelin的类似物AC1MJE7Y及其应用
本专利技术属于生物医药
,具体涉及一种NAT10抑制剂Remodelin的类似物AC1MJE7Y及其应用。
技术介绍
肝细胞癌(Hepatocellularcarcinoma,HCC)是当今威胁人类健康的主要恶性肿瘤之一,其发病率在世界范围内居恶性肿瘤第六位,而在我国已跃居第二位。是世界上第三大癌症相关死亡原因[1]。每年约有50万患者被诊断为肝癌,并且发病率仍在逐年增加,其长期预后仍然不容乐观[2]。迫切需要寻找一种新的治疗靶点来解决这一问题。N-乙酰转移酶10(NAT10)是唯一被鉴定作用于微管和组蛋白的赖氨酸乙酰转移酶[3]。NAT10存在于核仁中。NAT10(N-乙酰基转移酶10)是一种含有乙酰基转移酶结构域和富含赖氨酸的C-末端的872氨基酸核仁蛋白。NAT10通过刺激人类端粒酶逆转录酶(hTERT)转录增强端粒酶活性[4],并参与一些重要的生物学过程,如DNA损伤反应、rRNA转录激活、胞质分裂和微管乙酰化[5-7]。据报道,NAT10参与了几种人本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种NAT10抑制剂Remodelin的类似物AC1MJE7Y,其特征在于,所述AC1MJE7Y的结构式如式I所示;/n

【技术特征摘要】
1.一种NAT10抑制剂Remodelin的类似物AC1MJE7Y,其特征在于,所述AC1MJE7Y的结构式如式I所示;





2.根据权利要求1所述AC1MJE7Y,其特征在于,所述AC1MJE7Y的CompoundCID为3136076,化学式为C20H21N3S,分子量335.469g/mol。


3.权利要求1或2所述AC1MJE7Y在制备抑制肝癌细胞增殖,促进肝癌细胞凋亡的药物中的应用。


4.权利要求1或2所述AC1MJE7Y在制备治疗肝癌的药物中的应用。<...

【专利技术属性】
技术研发人员:张慧王东高一乔宋宇白素平房立真牛秉轩张崇
申请(专利权)人:新乡医学院
类型:发明
国别省市:河南;41

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