一种1,2,3-三取代-5-三氟甲基吡咯衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种1，2，3‑三取代‑5‑三氟甲基吡咯衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将1，3‑二酮衍生物、硫叶立德、添加剂和有机溶剂混合后，于60‑100℃反应12‑24h；(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱，获得所述1，2，3‑三取代‑5‑三氟甲基吡咯衍生物。本发明专利技术在构建1，2，3‑三取代‑5‑三氟甲基吡咯衍生物具有良好的区域选择性；本发明专利技术所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。

【技术实现步骤摘要】
一种1，2，3-三取代-5-三氟甲基吡咯衍生物的制备方法
本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种1，2，3-三取代-5-三氟甲基吡咯衍生物的制备方法。
技术介绍
吡咯及其衍生物是基本的有机结构单元之一，同时它也广泛存在于天然产物中，也是有机合成中的重要中间体，广泛应用于医药、农药、功能材料等诸多领域。因此对吡咯环进行官能团修饰，有可能得到具有更好的潜在药效的药物。例如，三氟甲基具有独特的空间以及电子性质，被普遍认为可能显著的改善先导化合物的药代动力学和药效学，被认为是新药物开发中的优先结构基序。因此开发引入三氟甲基的方法已成为有机化学领域中的一个新挑战。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术缺陷，提供一种1，2，3-三取代-5-三氟甲基吡咯衍生物的制备方法。本专利技术的反应方程式如下：本专利技术的技术方案如下：一种1，2，3-三取代-5-三氟甲基吡咯衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将1，3-二酮衍生物、硫叶立德、添加剂和有机溶剂混合后，于60-100℃反应12-24h；<本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种1，2，3-三取代-5-三氟甲基吡咯衍生物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：/n(1)将1，3-二酮衍生物、硫叶立德、添加剂和有机溶剂混合后，于60-100℃反应12-24h；/n(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；/n(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱，获得所述1，2，3-三取代-5-三氟甲基吡咯衍生物；/n上述1，3-二酮衍生物的结构式为

【技术特征摘要】
1.一种1，2，3-三取代-5-三氟甲基吡咯衍生物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
(1)将1，3-二酮衍生物、硫叶立德、添加剂和有机溶剂混合后，于60-100℃反应12-24h；
(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；
(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱，获得所述1，2，3-三取代-5-三氟甲基吡咯衍生物；
上述1，3-二酮衍生物的结构式为其中的R1为烷基、烷氧基、苯环或杂环，R2为烷基、烷氧基、苯环或杂环；
上述硫叶立德的结构式为其中的R3为氢、烷基、烷氧基、三氟甲基、芳基、卤素、杂环或氰基；
上述添加剂为溴化锂、碘化锂、碘化钠、碘化钾、氯化铁、氯化锌或氯化铝。


2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述1，3-二酮衍生物为1，3-二苯基-1，3-丙二酮、1，3-二间甲苯基丙烷1，3-二酮、1，3-双(4-甲氧基苯基)丙烷-1，3-二酮、乙酰丙酮、1，3-二(噻吩-2-基)丙烷-1，3-二酮、1-(4-甲氧基苯基)丁烷-1，3-二酮、1-(4-氯苯基)丁烷-1，3-二酮或乙酰乙酸乙酯。


3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述卤素为氟、氯或溴。


4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述硫叶立德为(E)-3-(二甲基(氧代)-λ6-亚磺酰基)-1，1，1-三氟-N-苯基丙烷-2-亚胺、(E)-3-(二甲基(氧代)-λ6-亚...

【专利技术属性】
技术研发人员：程国林，文思，
申请(专利权)人：华侨大学，
类型：发明
国别省市：福建;35