Crenolanib及其药学可接受的盐的用途制造技术

技术编号:26879966 阅读:35 留言:0更新日期:2020-12-29 14:34
本发明专利技术涉及crenolanib及其药学可接受的盐的用途。本发明专利技术使用一种药学可接受盐形式的crenolanib,该药用于治疗组成性激活型突变FLT3驱动的突变FLT3型增殖性疾病。同时本发明专利技术涉及一种治疗恒温动物(特别是人类)的方法,其中给予患有所述疾病的动物以有效治疗剂量的crenolanib。

Application of crenolanib and its pharmaceutically acceptable salts

【技术实现步骤摘要】
Crenolanib及其药学可接受的盐的用途本申请是申请日为2013年10月14日专利技术名称为“用于治疗FLT3突变型增殖性疾病的CRENOLANIB”的申请号为201380069700.X的专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及使用的一种药学上可接受的crenolanib盐治疗由组成性激活型突变FLT3驱动的增殖性疾病,以及一种治疗恒温动物(特别是人类)的方法,其中给予患有所述疾病或病情的对象有效治疗剂量的crenolanib。
技术介绍
在不限制本专利技术范围的情况下,其背景与FLT3酪氨酸激酶相关。FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)基因编码了一种膜结合受体的酪氨酸激酶,其影响导致血液疾病和恶性肿瘤的造血过程。请参阅Drexler,HGetal.ExpressionofFLT3receptorandresponsetoFLT3ligandbyleukemiccells.Leukemia.1996;10:588-599;Gilliland,DGandJDGriffin.TherolesofFLT3inhematopoie本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.有效治疗剂量的crenolanib或其药学可接受的盐在制备用于治疗FLT3突变型增殖性疾病患者的药物中的用途。/n

【技术特征摘要】
20130107 US 61/749,6951.有效治疗剂量的crenolanib或其药学可接受的盐在制备用于治疗FLT3突变型增殖性疾病患者的药物中的用途。


2.根据权利要求1中的用途,其中增殖性疾病为以下至少一种疾病,包括白血病、骨髓瘤、骨髓增生性疾病、骨髓增生异常综合征、特发性嗜酸性粒细胞增多综合征(HES)、膀胱癌、乳腺癌、宫颈癌、中枢神经系统癌、结肠癌、食道癌、头颈部癌、肝癌、肺癌、鼻咽癌、神经内分泌癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肾癌、唾液腺癌、小细胞肺癌、皮肤癌、胃癌、甲状腺癌、睾丸癌、子宫癌和血液系统恶性肿瘤。


3.根据权利要求1中的用途,其中crenolanib或其药学可接受的盐的有效治疗剂量为每日50至500mg,每日100至450mg,每日200至400mg,每日300至500mg,每日350至500mg,每日400至500mg。


4.根据权利要求1中的用途,其中crenolanib或其药学可接受的盐的有效治疗剂量可通过连续、间断、全身或局部给药方法中的至少一种方法给予。


5.根据权利要求1中的用途,其中突变型FLT3还定义为组成性激活型突变FLT3。


6.根据权利要求1中的用途,其中crenolanib或其药学可接受的盐的有效治疗剂量可通过口服、静脉或腹腔给药。


7.根据权利要求1中的用途,其中crenolanib为crenolanib的苯磺酸盐、磷酸盐、乳酸盐、盐酸盐、柠檬酸盐、醋酸盐、对甲苯磺酸盐和琥珀酸盐。


8.根据权利要求1中的用途,其中FLT3为FLT3-ITD或FLT-TKD中的至少一种。


9.根据权利要求1中的用途,其中crenolanib或其药学可接受的盐的有效治疗剂量可高达每日3倍或更多,只要治疗对象需要治疗增殖性疾病。


10.根据权利要求1中的用途,其中给予有效治疗剂量crenolanib或其药学可接受的盐,至少序贯或同时与另一种药物联用治疗一名新近确诊为增殖性疾病的患者或一名复发性/难治性增殖性疾病患者,从而维持患者的缓解状态。


11.根据权利要求1中的用途,其中给予有效治疗剂量的crenolanib或其药学可接受的盐作为单药或与另一种药物联用,从而维持一名新近确诊为增殖性疾病的患者或一名复发性/难治性增殖性疾病患者的缓解状态。


12.根据权利要求1中的用途,其中给予有效治疗剂量的crenolanib或其药学可接受的盐作为单药或与另一种药物联用,从而维持一名新近确诊为增殖性疾病的儿童患者或一名复发性/难治性增殖性疾病的儿童患者的缓解状态。


13.根据权利要求1中的用途,其中该患者经其他FLT3酪氨酸激酶抑制剂治疗或另一种化疗后复发/难以治疗。


14.Crenolanib或其药学可接受的盐在制备用于治疗患有一种增殖性疾病患者的药物中的用途,
其中所述患者需要治疗增殖性疾病;并且
其中细胞增殖性疾病的特点为FLT3受体酪氨酸激酶活性下调,其中增殖性疾病可以为以下至少一种:白血病、骨髓瘤、骨髓增生性疾病、骨髓增生异常综合征、特发性嗜酸性粒细胞增多综合征(HES)、膀胱癌、乳腺癌、宫颈癌、中枢神经系统癌、结肠癌、食道癌、头颈部癌、肝癌、肺癌、鼻咽癌、神经内分泌癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肾癌、唾液腺癌、小细胞肺癌、皮肤癌、胃癌、甲状腺癌、睾丸癌、子宫癌和血液系统恶性肿瘤。


15.根据权利要求14中的用途,其中可通过口服、静脉或腹腔给予Crenolanib或其药学可接受的盐。


16.根据权利要求14中的用途,其中Crenolanib或其药学可接受的盐至少包括以下一种:Crenolanib的苯磺酸盐、磷酸盐、乳酸盐、盐酸盐、柠檬酸盐、醋酸盐、对甲苯磺酸盐和琥珀酸盐。


17.根据权利要求14中的用途,其中FLT3至少为FLT3-ITD或FLT3-TKD中的一种。


18.根据权利要求14中的用途,其中给予Crenolanib或其盐,至少序贯或同时与另一种药物联用,治疗一名新近确诊为增殖性疾病的患者或一名复发性/难治性增殖性疾病患者,以维持缓解状态。


19.根据权利要求14中的用途,其中Crenolanib或其盐作为单药或与另一种化疗药物联用,治疗一名患有增殖性疾病的儿童患者。


20.根据权利要求14中的用途,其中Crenolanib或其盐作为单药加入至少一种标准诱导后疗法或高剂量诱导疗法,以治疗一名新近确诊为增殖性疾病的患者。


21.根据权利要求14中的用途,其中Crenolanib或其盐作为单药治疗对一种化疗药物耐药或...

【专利技术属性】
技术研发人员:维奈·K·简
申请(专利权)人:安罗格制药有限责任公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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