化合物在制备小分子抑制剂或治疗癌症的药物中的应用及小分子抑制剂和治疗癌症的药物制造技术

本发明专利技术属于抗癌药物领域，特别是涉及化合物2‑甲氧基‑3‑(5‑{[3‑(甲氧基甲基)哌啶‑1‑基]羰基}吡啶‑2‑基)喹啉在制备小分子抑制剂或治疗癌症的药物中的应用及小分子抑制剂和治疗癌症的药物。本发明专利技术提供了一种化合物2‑甲氧基‑3‑(5‑{[3‑(甲氧基甲基)哌啶‑1‑基]羰基}吡啶‑2‑基)喹啉及其可药用盐在制备JMJD6小分子抑制剂中的应用，所述化合物的结构式如式I所示。本发明专利技术涉及的化合物能够有效抑制JMJD6的酶活性，2‑甲氧基‑3‑(5‑{[3‑(甲氧基甲基)哌啶‑1‑基]羰基}吡啶‑2‑基)喹啉的酶抑制活性为10.72μM，能够起到抑制癌细胞增殖的技术效果。

【技术实现步骤摘要】
化合物在制备小分子抑制剂或治疗癌症的药物中的应用及小分子抑制剂和治疗癌症的药物
本专利技术属于抗癌药物领域，特别是涉及化合物2-甲氧基-3-(5-{[3-(甲氧基甲基)哌啶-1-基]羰基}吡啶-2-基)喹啉在制备小分子抑制剂或治疗癌症的药物中的应用及小分子抑制剂和治疗癌症的药物。
技术介绍
表观遗传是建立在对DNA碱基和缠绕DNA的染色质蛋白进行化学修饰基础上的遗传形式，通过调控基因的转录表达进而调节基因的生物功能。然而，受外源性因素(如环境因素)影响，表观遗传修饰易发生变化，并可能导致正常细胞进程的永久性变化，进而影响细胞的命运。研究发现，表观遗传调节的异常参与了癌症、炎症和代谢性疾病等人类疾病的发生和病理进程。通过靶向于涉及表观遗传调控中的一种关键蛋白，逆转疾病状态下异常的表观遗传变化，从而达到治疗的目的，这为疾病的治疗提供了新的思路。近年来，从表观遗传学角度研究疾病的预防、诊断和治疗已成为研究的热点领域之一。组蛋白的翻译后修饰(post-translationalmodification，PTM)是表观遗传研究的主要内容之本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.2-甲氧基-3-(5-{[3-(甲氧基甲基)哌啶-1-基]羰基}吡啶-2-基)喹啉及其可药用盐在制备JMJD6小分子抑制剂中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.2-甲氧基-3-(5-{[3-(甲氧基甲基)哌啶-1-基]羰基}吡啶-2-基)喹啉及其可药用盐在制备JMJD6小分子抑制剂中的应用。


2.一种JMJD6小分子抑制剂，所述JMJD6小分子抑制剂包括2-甲氧基-3-(5-{[3-(甲氧基甲基)哌啶-1-基]羰基}吡啶-2-基)喹啉及其可药用盐和药学上可接受的辅料。


3.根据权利要求2所述的小分子抑制剂，其特征在于，所述2-甲氧基-3-(5-{[3-(甲氧基甲基)哌啶-1-基]羰基}吡啶-2-基)喹啉的可药用盐包括权利要求1所述2-甲氧基-3-(5-{[3-(甲氧基甲基)哌啶-1-基]羰基}吡啶-2-基)喹啉与酸形成的盐和/或与无机碱的酸式盐形成的盐。


4.根据权利要求1～3任一项所述的小分子抑制剂，其特征在于，所述酸包括盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘文，冉挺，肖荣权，黄琦绚，
申请(专利权)人：厦门大学，
类型：发明
国别省市：福建;35