大环酚苷类化合物及其制备方法和应用技术

技术编号:26840197 阅读:28 留言:0更新日期:2020-12-25 12:56
本发明专利技术公开了一种大环酚苷类化合物及其制备方法和应用,所述大环酚苷类化合物,为具有如下式I所示的化合物及其药学上可接受的盐或水合物。本发明专利技术还公开了大环酚苷类化合物的制备方法及其应用。本发明专利技术的大环酚苷类化合物可应用于制备预防和治疗血管内栓塞和血栓性疾病的药物,药效好、毒副作用小,本发明专利技术还提供了一种从高粱根中提取大环酚苷类化合物的方法及其衍生物的制备方法,为血管内栓塞和血栓性疾病用药提供了新的选择,拓宽了高粱根的应用。

【技术实现步骤摘要】
大环酚苷类化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及医药
,特别是一种大环酚苷类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
因凝血因素导致的心、脑血管栓塞等血栓性疾病已经成为严重危害公众健康的常见病。目前应用于临床治疗的抗血栓药物主要是肝素和香豆素类,但其有诱发血小板症等副作用。所以,研发更有效和更安全的新型抗血栓药物仍具有重要意义。活血化瘀类中药具有良好的抗血栓活性,已被广泛应用于临床。并且从中药中筛选出良好的抗血栓物质,进行药物研发,已经引起国内外的普遍关注。许多中药复方、有效成分及单体已被证实具有较好的抗血栓作用,而且其药源丰富、价格低廉、毒副作用小,是一类有很大开发潜力的抗血栓药物。高粱根为禾本科高粱属植物高粱SorghumvulgarePers.的根,也是一味传统的中草药。在《本草纲目》(明代·李时珍.本草纲目[M].北京:中国国际广播出版社,1994:1626)、《中药大辞典》(南京中医药大学.中药大辞典.下册[M].上海:上海科学技术出版社,2006:2685)、《中华本草》(国家中医药管理局《中华本草》编委会.中华本草[M本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.大环酚苷类化合物,其特征在于:为具有如下式I所示的化合物及其药学上可接受的盐或水合物,/n

【技术特征摘要】
1.大环酚苷类化合物,其特征在于:为具有如下式I所示的化合物及其药学上可接受的盐或水合物,



其中,R1/R2为H、-OCH3;R3/R4为H、-CH3;R1与R2相同或不同,R3与R4相同或不同。


2.根据权利要求1所述的大环酚苷类化合物,其特征在于:为具有如下式Ⅰ-1所示的化合物及其药学上可接受的盐或水合物。





3.根据权利要求1所述的大环酚苷类化合物的制备方法,其特征在于:所述R1、R2为-OCH3,所述R3、R4为H,按以下合成路线进行,





4.根据权利要求1或2所述的大环酚苷类化合物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤,
a、取高粱籽粒成熟后的高粱根,洗净,干燥后,机械粉碎,得高粱根粗粉,即A品;
b、取A品加8-12倍去离子水浸泡16-32h,于80-100℃下煎煮提取1-3次,每次1-3h,合并滤液,浓缩至相对密度为1.0-1.4,得B品;
c、于B品中加入适量95%乙醇至含醇量达55%-65%,静置后,取上清液过滤去除沉淀,滤液减压回收,浓缩得浸膏,真空干燥,得水提醇沉上清部位WEAE,即C品;
d、将C品经MCIGEL凝胶柱层析,以0%-95%的乙醇溶液进行梯度洗脱,收集30%洗脱部位经200-300目硅胶柱色谱分离,以20:1-3:1的乙酸乙酯-甲醇进行梯度洗脱,分瓶收集洗脱液;每瓶洗脱液经薄层板点样,以1:1的乙酸乙酯-甲醇展开,取Rf值为0.3-0.5的洗脱段,再经硅胶柱...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨娟杨礼寿李齐激彭梅李立郎王瑜陈发菊王山立周飞
申请(专利权)人:贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州医科大学天然产物化学重点实验室
类型:发明
国别省市:贵州;52

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