化合物及其制备方法、组合物和应用技术

技术编号:26781985 阅读:25 留言:0更新日期:2020-12-22 16:54
本发明专利技术公开了如式I所示的化合物:

【技术实现步骤摘要】
化合物及其制备方法、组合物和应用本申请为分案申请,母案申请号为201610340475.4,申请日为2016年05月20日,专利技术名称为“化合物及其制备方法、组合物和应用”。
本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及一种苯并咪唑衍生物的钾盐及其制备方法、组合物和应用。
技术介绍
高血压(Hypertension)是最常见的心血管疾病,也是导致充血性心力衰竭、脑卒中、冠心病、肾功能衰竭、主动脉瘤的发病率和病死率升高的主要危险因素。抗高血压药物在高血压的治疗与防治中起着关键作用。随着对高血压发病机制认识的不断深入,许多具有较佳疗效的抗高血压药物,比如利尿剂、β-受体阻滞剂、钙通道拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI,普利类)、血管紧张素IIAT1受体拮抗剂(ABR,沙坦类),不断被发现并成功应用于临床。经过多年的临床实践,确证AT1受体拮抗剂沙坦类药物由于其降血压平稳、疗效佳、作用时间长、患者耐受性好,尤其在预防卒中、延缓糖尿病和非糖尿病肾病的肾功能不全、改善左心室肥厚、对靶器官的保护作用等方面具有较多优势,且不影响缓激肽降解和前列腺素合本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式I所示的化合物:/n

【技术特征摘要】
1.一种式I所示的化合物:



其特征在于,式I中R代表或者a=0、1、2、3、4、5或6;
所述R1代表C2-C8烷基、C2-C8烯烃基、C2-C8炔烃基、(CH2)nO(CH2)m、苯基、取代苯基、芳杂环或取代芳杂环,其中的中的b、c=0、1、2、3、4、5或6,其中的(CH2)nO(CH2)m中的n、m=1、2、3、4、5或6;
所述R2代表氢、卤素、三氟甲基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基、硝基、磺酰胺基、氨基或腈基;
所述R3代表C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C2-C8烯烃氧基、C2-C8炔烃氧基、(C1-C6)O(C1-C6)、苯基、取代苯基、芳杂环或取代芳杂环,其中的中的b、c=0、1、2、3、4、5或6;
所述R4代表苯基、取代苯基、苯磺酰基、5-6元芳杂环、5-6元取代芳杂环、腈基、三氟甲基、C1-C8烷氧基、C1-C8硝酸酯或者C1-C8烷基;
所述R5代表苯基、取代苯基、5-6元芳杂环、5-6元取代芳杂环、腈基、三氟甲基、C1-C8烷氧基、C1-C8硝酸酯、C1-C8烷基、C1-C8烯烃基、C1-C8炔烃基、或(CH2)nO(CH2)m,其中R3、R4、a、m、n如上所定义;
所述R6和R7代表氢、C1-C8烷氧基或C1-C8烷基;
所述R8和R9代表氢、C1-C8烷氧基、C1-C8硝酸酯或C1-C8烷基;
所述的取代苯基是指一个或多个选自羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、硝基、氨基、腈基、三氟甲基、-CH=CHCO2R11取代的苯基,各取代基可相同或不同,其中的R11代表氢或C1-C6烷基;
所述的芳杂环是指1至4个杂原子的5至7元芳香环,所述杂原子各自独立的选自O、S或N;
所述的取代芳杂环为任选被一个或多个C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素取代,各取代基可相同或不同。


2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有如下式所示结构:








3.如权利要求1或2所述的化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
将如式II所示的化合物与钾盐试剂接触反应;优选,将如式II所示的化合物与钾盐试剂在溶剂中接触反应





4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述溶剂选自极性溶剂、非极性溶剂中的一种或多种的混合物,或者所述溶剂选自水、醚类溶剂、酮类溶剂、醇类溶剂、酯类溶剂、芳烃类溶剂、烷烃类溶剂、腈类溶剂中的一种或多种的混合物;
优选,所述溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、甲基四氢呋喃、四氢呋喃、1,4-二氧六环、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚、丙酮、丁甲乙酮、4-甲基-2-戊酮、乙酸乙酯、乙酸正...

【专利技术属性】
技术研发人员:马建义雷四军方祥王朝东
申请(专利权)人:武汉朗来科技发展有限公司武汉启瑞药业有限公司
类型:发明
国别省市:湖北;42

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