一种色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种色满‑6‑磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物及其制备方法和应用，该A晶型化合物的粒径分布为：Dv(10)：5‑7um；Dv(50)：7‑14um；Dv(90)：21‑33um；在X‑射线粉末衍射光谱图中特征峰的2θ值为3.46，7.02，10.97，15.20，19.35和22.89，2θ衍射角误差为0.2；DSC吸热转变在159±2℃和254±2℃；TG在200℃前几乎无明显失重，250℃后开始气化迅速失重。本发明专利技术制备的A晶型化合物，工艺简单可重复，易于工业化放大生产。本发明专利技术制备的A晶型化合物制剂，在15分钟即可达到80％以上的溶出度，具有良好的溶解性；在加速10天的高温、光照和高湿稳定性实验中，也体现出了很好的稳定性。作为临床前开发的候选化合物，该晶型有着广阔的开发前景。

【技术实现步骤摘要】
一种色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及化合物的组合物及其制备方法和应用；具体涉及色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物及其制备方法和应用。
技术介绍
维甲酸受体相关的孤儿受体(retinoicacidreceptor-relatedorphanreceptors，RORs)是一类配体依赖的转录因子，在生殖发育、生理节律调节、新陈代谢紊乱、炎症发生以及免疫系统调节等一系列生理病理过程中扮演重要角色。RORs是核受体超家族中的一员，包括RORα、RORβ、RORγ。RORα主要分布在肝脏、骨骼肌、皮肤、肺、脂肪组织、肾脏、胸腺、大脑和血液中，与肝糖原异生、脂代谢、动脉粥样硬化等生理病理过程有关。RORβ主要分布在中枢神经系统中，包括大脑、视网膜和松果腺，主要与脊髓、丘脑、小脑皮质对敏感信息的处理方面有关。RORγ高表达于胸腺中，在肾脏、肝脏、心脏、骨骼肌、脂肪组织、睾丸、前列腺、胰腺中也有分布，与类风湿性关节炎、牛皮癣、多发性硬化症等自身免疫病有关。>据报道，RORγt本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物，其特征在于：所述化合物，使用

【技术特征摘要】
1.一种色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物，其特征在于：所述化合物，使用辐射，在X-射线粉末衍射光谱图中特征峰的2θ值为3.46，7.02，10.97，15.20，19.35和22.89；2θ衍射角误差为0.2，其结构式如式I所示。





2.根据权利要求1所述的色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物，其特征在于：所述化合物在DSC吸热转变在159±2℃和254±2℃。


3.根据权利要求1所述的色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物，其特征在于：还包括甘露醇、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素和硬脂酸镁。


4.根据权利要求1所述的色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物，其特征在于，所述组合物包含如下重量份的组分：A晶型化合物12～13份、甘露醇50～60份、微晶纤维素40～50份、羟丙基甲基纤维素1～2份、低取代羟丙基纤维素5～8份和硬脂酸镁1～2份。


5.权利要求1所述的色满-6-磺酰胺RORγ调节剂A晶型的制备方法，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：廖志新，陈磊，
申请(专利权)人：东南大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32