一种多西他赛长循环脂质体冻干制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种多西他赛长循环脂质体冻干制剂及其制备方法。该脂质体组成成分包括多西他赛、中性磷脂、负电荷磷脂、长循环磷脂、赋形剂，该制备工艺包括制备、均质、分装、冻干等步骤，该脂质体毒副作用低、可延长药物在体内的滞留时间，提高药效，增加药物的稳定性、适合大生产，该制剂无需特殊溶剂复溶，复溶后包封率高、粒径较小且性质稳定，临床使用方便。

【技术实现步骤摘要】
一种多西他赛长循环脂质体冻干制剂及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种脂溶性的抗癌药物多西他赛脂质体冻干制剂，及该制剂的制备方法。
技术介绍
多西他赛是从欧洲红豆杉中提取的前体化合物10-脱乙酰基浆果赤霉素III经半合成得到的紫杉类化合物。最早由法国罗纳普朗克-乐安公司研制开发。它的作用机制与紫杉醇类似，能够加快微管蛋白装配成微管的速率和延长微管的长度，总的作用是加强微管蛋白聚合和抑制微管解聚，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏有丝分裂和细胞增殖。其抗肿瘤活性是紫杉醇的1.3～12倍，并和紫杉醇没有交叉耐药性，对乳腺癌、非小细胞肺癌和卵巢癌等常见肿瘤均有确切疗效，而且对患有头颈癌、胃癌、胰腺癌及软组织肿瘤的患者也有较好的治疗作用。多西他赛作为抗肿瘤药物，其毒副作用较大，又因为其在水中的溶解度很小，限制了它在体内的生物利用度。为了提高其溶解度，目前，市售制剂多西他赛多为浓缩溶液，两瓶包装，一瓶为多西他赛的吐温-80溶液，一瓶为13％的乙醇溶液，临床应用非常不便，需要先将乙醇水溶液注入多西他赛的吐温-80溶液中，充分摇匀本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种多西他赛脂质体冻干制剂，其特征在于每100g多西他赛脂质体冻干制剂中含有以下组分：/n多西他赛0.5～10g/n中性磷脂10～100g/n负电荷磷脂1～10g/n长循环磷脂1～10g/n赋形剂10～80g。/n

【技术特征摘要】
1.一种多西他赛脂质体冻干制剂，其特征在于每100g多西他赛脂质体冻干制剂中含有以下组分：
多西他赛0.5～10g
中性磷脂10～100g
负电荷磷脂1～10g
长循环磷脂1～10g
赋形剂10～80g。


2.根据权利要求1所述的多西他赛脂质体冻干制剂，其特征在于：所述的中性磷脂为蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、大豆磷脂、氢化大豆磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱,磷脂酰胆碱含量在70％～99％之间，多西他赛与中性磷脂的摩尔比例在1:10～1:50之间。


3.根据权利要求1所述的多西他赛脂质体冻干制剂，其特征在于：所述的负电荷磷脂为二棕榈酰磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰甘油、二月桂酰磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酸、二棕榈酰磷脂酸、二硬脂酰磷脂酸、二月桂酰磷脂酸,多西他赛与负电荷磷脂的摩尔比例在1:1～1:10之间。


4.根据权利要求1所述的多西他赛脂质体冻干制剂，其特征在于：所述的长循环磷脂为聚乙二醇磷脂酰甘油、聚乙二醇磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇二硬酯酰磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇二棕榈酰磷脂酰乙醇胺，多西他赛与长循环电荷磷脂的摩尔比例在1:0.1～1:1之间。


5.根据权利要求1所述的多西他赛脂质体冻干制剂，其特征在于：所述的赋形剂为甘露醇、葡萄糖、蔗糖、海藻...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈文忠，张国喜，程光，秦利利，
申请(专利权)人：南京康海磷脂生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32