作为细胞死亡抑制剂用于治疗例如卒中的3-(苄基氨基)-4-(环己基氨基)-N-(2-哌嗪-1-基)乙基)苯磺酰胺衍生物和相关的FERROSTATIN-1类似物制造技术

本发明专利技术涉及3‑(苄基氨基)‑4‑(环己基氨基)‑N‑(2‑哌嗪‑1‑基)乙基)苯磺酰胺衍生物和相关的ferrostatin‑1(Fer‑1)类似物，其作为细胞死亡抑制剂通过抑制铁死亡和/或氧化凋亡用于治疗卒中，心肌梗死，糖尿病，脓毒症，预防移植排斥，神经系统变性疾病，包括阿尔茨海默病，帕金森病，肌萎缩侧索硬化，多发性硬化，亨廷顿病，路易体痴呆和弗里德赖希共济失调。本发明专利技术还涉及这些化合物的药物组合物并公开了用于制备所述化合物和相应中间体的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为细胞死亡抑制剂用于治疗例如卒中的3-(苄基氨基)-4-(环己基氨基)-N-(2-哌嗪-1-基)乙基)苯磺酰胺衍生物和相关的FERROSTATIN-1类似物专利
本专利技术涉及细胞死亡领域，特别是受调节的坏死，更具体地为铁依赖性细胞死亡。本专利技术提供了用于抑制与疾病如神经变性和局部缺血-再灌注损伤相关的不期望的细胞死亡的化合物。本专利技术还提供了包含药学上可接受的载体和一种或多种来自本专利技术的化合物的组合物。专利技术简介近年来，有关细胞可以通过两种不同途径(分别是凋亡或坏死)之一死亡的经典观念已受到严格审查。1虽然人们始终认为凋亡遵循一种严格的机制进行，这种机制涉及一种称为胱天蛋白酶的细胞蛋白酶，但从历史上看，认为坏死的发生相当无规律性。2肿瘤坏死因子(TNF)可以触发各种细胞系经历具有明显坏死特征的调节性细胞死亡的发现导致对调节性坏死的科学兴趣增加，其中研究大部分研究形式为RIPK-MLKL介导的程序性坏死(necroptosis)。3,4到目前为止，已经研究了各种不同形式的调节性坏死，每种都有其独特的途径和效应分子本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)所示的化合物：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180207 GB 1801943.01.式(I)所示的化合物：



其中
·R1选自H和C1-C4-烷基芳基；
·R2为C1-C4-烷基芳基；
·R3选自C3-C12-环烷基，其任选地被多个卤素之一取代，任选地在环烷基环结构中由杂原子替代一个或多个碳；
·R4选自C1-C4-烷基，其中所述C1-C4烷基被R7基团终止，其中R7为C3-C10-杂环，其任选地被一个或多个卤素取代，任选地在杂环结构中由杂原子替代一个或多个碳；
·R5选自H或C3-C12-环烷基，其任选地被多个卤素之一取代，任选地在环烷基环结构中由杂原子替代一个或多个碳；
·R6选自H或如R4中所定义的结构；
及其药学上可接受的盐，及其各个对映异构体和非对映异构体。


2.权利要求1的化合物，选自3-(苄基...

【专利技术属性】
技术研发人员：P·范德纳贝勒，T·范登伯格，K·奥古斯丁，S·霍夫曼斯，P·范德维肯，L·戴维斯，
申请(专利权)人：维伯VZW公司，安特卫普大学，根特大学，
类型：发明
国别省市：比利时;BE