环维黄杨星D二盐酸盐的晶型A制造技术

本发明专利技术公开了一种环维黄杨星D二盐酸盐的晶型A，X射线粉末衍射图谱在2θ值13.03±0.20°，14.46±0.20°，16.16±0.20°，26.25±0.20°，26.98±0.20°和32.18±0.20°处有衍射峰。本发明专利技术所述的环维黄杨星D二盐酸盐晶型A无引湿性，相较于无定型态无水物具有更好的稳定性。

【技术实现步骤摘要】
环维黄杨星D二盐酸盐的晶型A
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种环维黄杨星二盐酸盐的新无水晶型A及其在制备治疗心血管药物疾病中的应用。
技术介绍
环维黄杨星D，其结构如式(II)，CAS号860-79-7，是从黄杨科植物小叶黄杨及其同属植物中提取的天然甾体类生物碱，是市售中药药品黄杨宁片的主要活性成分，用于治疗心律失常与冠心病等。环维黄杨星D极难溶于水，人体口服绝对生物利用度仅为16～17％(中国临床药理学与治疗，2007，12，824-827)。此外，由于纯化工艺工业化具有难度，作为单一结构的天然产物，市售环维黄杨星D纯度在86％至92％之间，严重影响该化合物作为单一组分的天然化学药物的研究工作(中医研究，2012，12，70-72)。在药物化学和天然药物化学领域，这样的纯度即不符合化合物结构、理化性质等定性和定量研究要求(例如美国化学会对单一成分有机物一般要求纯度95％以上，相关理化性质、图谱数据才能采信)，更不符合天然化学药物的临床前和临床研究要求。为提高水溶性和生物利用度，现有技术下将环维黄杨星D形成相应盐本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.环维黄杨星D二盐酸盐的晶型A，其特征在于所述的晶型A的X射线粉末衍射图谱在2θ值13.03±0.20°，14.46±0.20°，16.16±0.20°，26.25±0.20°，26.98±0.20°和32.18±0.20°处有衍射峰。/n

【技术特征摘要】
1.环维黄杨星D二盐酸盐的晶型A，其特征在于所述的晶型A的X射线粉末衍射图谱在2θ值13.03±0.20°，14.46±0.20°，16.16±0.20°，26.25±0.20°，26.98±0.20°和32.18±0.20°处有衍射峰。


2.如权利要求1所述的环维黄杨星D二盐酸盐的晶型A，其特征在于所述的晶型A的X射线粉末衍射图谱进一步在2θ值14.15±0.20°，17.35±0.20°，20.57±0.20°和29.17±0.20°处有衍射峰。


3.如权利要求1所述的环维黄杨星D二盐酸盐的晶型A，其特征在于所述的晶型A的X射线粉末衍射图谱具有下表参数：








2θ值(°)±0.20°
强度


11.79
41.1


12.56
54.3


13.03
2378.0


14.15
147.0


14.46
692.0


16.16
183.0


17.05
57.5


17.35
176.0


18.12
81.7


19.59
62.0


20.57
161.0


21.85
58.1


23.00
83.2


23.32
92.6
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【专利技术属性】
技术研发人员：朱雄，丁晔，郑磊，李克非，陈孟华，贾成舒，阚成琳，梁秉文，
申请(专利权)人：江苏晶立信医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32