CD38靶向的PET显像剂及其应用制造技术

本发明专利技术公开了CD38靶向的PET显像剂及其应用。本发明专利技术公开的CD38靶向的PET显像剂，为偶联有NOTA且标记有放射性核素的daratumumab的F(ab')

【技术实现步骤摘要】
CD38靶向的PET显像剂及其应用
本专利技术涉及生物医学领域中，CD38靶向的PET显像剂及其应用。
技术介绍
CD38是一种45kDa的II型跨膜糖蛋白，具有酶活性调节细胞内钙信号转导、调控受体介导的淋巴细胞粘附及信号转导功能。CD38在浆细胞表面高表达，特别是多发性骨髓瘤(multiplemyeloma，MM)细胞中异常高表达，而在多数静止期自然杀伤细胞(NK细胞)、单核细胞和其它多种血液学细胞类型中相对低表达，提示CD38是适用于浆细胞相关性肿瘤的靶生物标志物。此外，CD38在急性淋巴细胞白血病(acutelymphoblasticleukemia，ALL)、急性髓性白血病(acutemyeloidleukemia，AML)、慢性淋巴细胞白血病(chroniclymphocyticleukemia，CLL)和非霍奇金淋巴瘤(non-Hodgkinlymphoma，NHL)等疾病中也具有高表达特性。有研究显示CD38的表达水平与CLL的预后相关。综上，对肿瘤组织的CD38表达水平进行评估，尤其是CD38高表达的恶性肿瘤，能够为早期诊断、疗本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.CD38靶向的F(ab')

【技术特征摘要】
1.CD38靶向的F(ab')2显像剂，为偶联有NOTA且标记有放射性核素的daratumumab的F(ab')2片段。


2.根据权利要求1所述的显像剂，其特征在于：所述显像剂按照所述显像剂的制备方法制备，所述制备方法包括：
A1)将daratumumab的F(ab')2片段与NOTA进行偶联反应，得到偶联有NOTA的daratumumab的F(ab')2片段；
A2)将所述偶联有NOTA的daratumumab的F(ab')2片段标记所述放射性核素，得到所述显像剂。


3.根据权利要求2所述的显像剂，其特征在于：所述daratumumab的F(ab')2片段通过IdeS蛋白酶切去daratumumab的Fc段得到。


4.根据权利要求2或3所述的显像剂，其特征在于：所述偶联反应中，daratumumab的F(ab')2片段与NOTA的摩尔比为1:10-1:20。


5.根据权利要求2-4中任一所述的显像剂，其特征在于：所述偶联反应在室温18℃-35℃下孵育1-2小时或4°条件下孵育大于12小时完成。


6.根据权利要求1-5中任一所述的显像剂，其特征在于：所述放射性核素为64Cu。


7.权利要求2-6中任一所述显像剂的制备方法。


8.成套试剂，包括NOTA、放射性核素和daratumumab的F(ab')2片段。


9.权利要求1-6中任一所述的显像剂在制备检测或辅助检测CD38产品中的应用；
或，权利要求1-6中任一所述的显像剂在检测CD38中的应用；
或，权利要求1-6中任一所述的显像剂在检测或辅助检测表达CD38细胞或组织中的应用；
或，权利要求1-6中任一所述的显像剂在制备检测或辅助检测表达CD38细胞或组织产品中的应用；
或，权利要求1-6中任一所述的显像剂在制备诊断或辅助诊断以CD38为标志物疾病产品中的应用；
或，...

【专利技术属性】
技术研发人员：康磊，徐小洁，李翠翠，王荣福，霍焱，
申请(专利权)人：北京大学第一医院，
类型：发明
国别省市：北京;11