【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】CD206+巨噬细胞-特异性分子成像探针组合物和方法以及人类动脉壁巨噬细胞浸润的非侵入性量化详细描述本文以99mTc-替马诺塞(tilmanocept)，一类合成的巨噬细胞甘露糖受体(CD206)的高亲和力配体为例，公开了甘露糖基化葡聚糖分子构建体作为成像剂的用途，其用于可视化和量化非钙化动脉粥样硬化斑块中巨噬细胞介导的炎症。非钙化动脉粥样硬化斑块的炎性过程是导致心肌梗死、大多数缺血性中风和许多其它血管疾病的基础病理生物学，这些疾病一起是全球死亡和残疾的主要原因。动脉粥样硬化是一种慢性、进行性、全身性、适应性差的炎性综合征，其中活化的巨噬细胞对动脉粥样硬化病变：动脉壁上的斑块的起始、维持、生长和最终破裂负有重大责任[1]。动脉粥样硬化斑块的破裂(或侵蚀)导致血液凝块，其阻塞血流(栓子导致梗塞)，导致大多数缺血性中风(IS)[2]和心脏病发作(心肌梗塞，MI)[3]。因此，动脉粥样硬化是美国和世界范围内死亡和残疾的基本主要原因[4,5]。目前在常见实践中的替代动脉粥样硬化成像模式要么是高度侵入性的，要么是测量某些动脉粥样硬化斑块的物理属...
【技术保护点】
1.一种化合物，其包含具有附着于其上的一个或多个CD206靶向部分和一个或多个诊断部分的葡聚糖骨架。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170519 US 62/5090101.一种化合物，其包含具有附着于其上的一个或多个CD206靶向部分和一个或多个诊断部分的葡聚糖骨架。
2.依据权利要求1的化合物，其中所述化合物是式(II)化合物：
(II)
其中
每个X独立地为H、L1-A或L2-R；每个L1和L2独立地为接头；
每个A独立地包含检测部分或H；每个R独立地包含CD206靶向部分或H；和
n是大于零的整数；和
其中至少一个R是CD206靶向部分和至少一个A是诊断部分。
3.权利要求1的化合物，其中至少一个R选自甘露糖、岩藻糖和n-乙酰氨基葡萄糖。
4.权利要求1的化合物，其中至少一个A是γ-发射剂。
5.权利要求1的化合物，其中至少一个A是同位素。
6.权利要求1的化合物，其中至少一个A选自99mTc、210Bi、212Bi、213Bi、214Bi、131Ba、140Ba、11C、14C、51Cr、67Ga、68Ga、153Gd、88Y、90Y、91Y、123I、124I、125I、131I、111In、115mIn、18F、13N、105Rh、153Sm、67Cu、64Cu、166Ho、177Lu、223Ra、62Rb、186Re和188Re、32P、33P、46Sc、47Sc、72Se、75Se、35S、89Sr、182Ta、123mTe、127Te、129Te、132Te、65Zn和89Zr、95Zr。
7.权利要求1的化合物，其中至少一个L1是被至多3个选自O、S和N的杂原子打断的C2-12烃链。
8.权利要求1的化合物，其中至少一个L1包含-(CH2)pS(CH2)qNH-，其中p和q是从1到5的整数。
9.权利要求1的化合物，其中至少一个L2是被至多3个选自O、S和N的杂原子打断的C2-12烃链。
10.权利要求1的化合物，其中至少一个L2包含-(CH2)pS(CH2)qNH-，和其中p和q独立地是从1到5的整数。
11.一种用于成像血管炎症的组合物，其包含：
99mTc-替马诺塞，其中所述组合物用于成像动脉粥样硬化内的炎症。
12.一种用于成像血管炎症的组合物，其包含：
99mTc-替马诺塞，其中所述组合物用于成像动脉粥样硬化内的炎症。
13.一种诊断动脉粥样硬化内炎症的方法，其包括：
给予受试者化合物，该化合物包含具有附着于其上的一个或多个CD206靶向部分和一个或多个诊断部分的葡聚糖骨架。
14.权利要求13的方法，其还包括量化受试者的血管组织中非钙化斑块的量的步骤。
15.权利要求13的方法，其中所述组合物是非侵入性的。
16.权利要求13的方法，其还包括量化受试者的动脉粥样硬化非钙化斑块的量。
17.一种用于量化非钙化动脉粥样硬化斑块的组合物，其包含：
99mTc-替马诺塞，其中所述组合物用于成像和量化非钙化动脉粥样硬化斑块。
18.一种用于非侵入性成像动脉粥样硬化斑块内炎症的组合物，其包含：
99mTc-替马诺塞，其中所述组合物用于成像动脉粥样...
【专利技术属性】
技术研发人员：FO科普，DA拉尔夫，BC阿布鲁泽斯，
申请(专利权)人：纳维迪亚生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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