施用某一种或多种杂芳基-1,2,4-三唑和杂芳基-四唑化合物来控制对植物、其繁殖材料和植物衍生产品的损害的方法技术

披露了施用某些杂芳基‑1,2,4‑三唑和杂芳基‑四唑化合物的新颖方法，以及其在控制植物、其植物繁殖材料和植物衍生产品中发现的某些有害生物中的用途，其中所述杂芳基‑1,2,4‑三唑和杂芳基‑四唑化合物具有如权利要求1中所定义的式(I)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】施用某一种或多种杂芳基-1,2,4-三唑和杂芳基-四唑化合物来控制对植物、其繁殖材料和植物衍生产品的损害的方法本专利技术涉及施用某些杂芳基-1,2,4-三唑和杂芳基-四唑化合物的新颖方法，以及其在控制植物和植物衍生产品中发现的某些有害生物中的用途。WO2017192385描述了用于控制动物(如哺乳动物和非哺乳动物)体外寄生虫的某些杂芳基-1,2,4-三唑和杂芳基-四唑化合物。现已发现，此类化合物可出人意料地用于控制对植物和植物衍生产品的损害，因为所述化合物在控制在植物和植物衍生产品上发现的某些有害生物中有效，并且当以与农业实践有关的方式施用时它们被有效地分布在植物系统中。本专利技术属于有害生物控制的领域，特别是与农业(所述术语包括用于食品和纤维产品的作物的生长)、园艺、林业和植物来源的产品(如果实、谷粒和木材)的储存关联的有害生物；以及那些与人造结构的损害关联的有害生物。本专利技术在第一方面提供了一种施用有效量的具有式(I)的化合物或其盐的方法，其中所述施用方法选自：对植物或植物衍生产品进行喷洒；浸湿或浇灌或撒播至植物的场所或植物要在其中生长的场所；对植物或植物衍生产品进行喷雾或撒粉；浸渍植物繁殖材料或植物衍生产品；以及涂覆或处理植物繁殖材料或植物衍生产品，并且其中所述具有式(I)的化合物是：其中：X是O或S；Q！和Q2独立地是CR5或N，前提是Q1和Q2中的至少一个是N；Y是直接键或CH2；R1是H；任选地被一个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自：CN、CONH2、COOH、NO2和-Si(CH3)3；C1-C6卤代烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C2-C6卤代炔基；C3-C4环烷基-C1-C2烷基-，其中所述C3-C4环烷基-任选地被1或2个卤素原子取代；氧杂环丁烷-3-基-CH2-；或任选地被卤素或C1-C3卤代烷基取代的苄基；R2是苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中所述苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪任选地被一至三个取代基取代，前提是所述一个或多个取代基不在与-C(X)-基团键合的碳毗邻的任一碳上，各自独立地选自：C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3硫代卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、NO2、SF5、CN、CONH2、COOH和C(S)NH2；R3是C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；R4是吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中所述吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪任选地被一个选自以下的取代基取代：C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C3-C4环烷基、卤素或羟基；R5是H、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C4环烷基、C1-C3烷氧基、C3-C4烷氧基C(O)-或(C1-C3烷氧基)2CH-；或其盐。本专利技术在第二方面进一步提供了一种用于控制有害生物的方法，所述方法包括向所述有害生物或其环境施用有效量的如第一方面中所定义的具有式(I)的化合物或其盐，其中所述有害生物在农业(所述术语包括用于食品和纤维产品的作物的生长)、园艺、林业和植物来源的产品(如果实、谷粒和木材)的储存中发现；并且是损害人造结构的那些有害生物。在第二方面的实施例中，所述有害生物是损坏植物(其包括用于食品和纤维产品而生长的作物)的有害生物。在另外的实施例中，有害生物选自以下纲：昆虫纲和腹足纲。在第三方面，本专利技术提供了一种用于在植物繁殖材料、或由其生长的植物中控制昆虫的方法，所述方法包括在所述植物繁殖材料上施用第一方面中所定义的化合物。在第四方面，本专利技术提供了一种用第一方面中所定义的化合物进行处理的植物繁殖材料。本专利技术是令人惊讶的，因为与动物有关的有害生物物种已经适应并有区别地进化到与植物和植物衍生产品有关的有害生物，特别是所述有害生物的一种或多种必需基因产物(或一种或多种蛋白质)(其可能是本文所述的化合物的靶标)可能存在差异，或者其代谢酶库、消化系统、排泄系统可能存在差异。进一步地，不能直接预测在动物中控制有害生物上有效的化合物在例如植物中控制有害生物上有效，因为基于动物系统中的观察，难以预测化合物将如何在植物中被吸收以及在植物中四处移动。本专利技术是令人惊讶的，因为与动物有关的有害生物物种已经适应并有区别地进化到与植物和植物衍生产品有关的有害生物，特别是必需基因、一种或多种重要基因产物(或一种或多种蛋白质)(其可能是本文所述化合物的靶标)的细胞表达、调节和组成存在明显差异，或者其代谢酶途径存在明显差异。在器官水平上，动物有害生物以及植物和植物衍生产品的有害生物的系统要求(包括其取食器、消化系统、生殖要求和排泄系统)存在适应性差异。在有机体水平上，行为模式和化学感应响应也存在变化。在种群水平上，它们的发育和生命周期存在差异。它们为了在其中生存和繁殖而进化的环境被高度分化和专门化，这要求并导致了进化趋异。不能假定对外寄生动物有害生物起作用的化合物将对植物有害生物同样起作用。这进一步令人惊讶，因为与动物有害生物和植物有害生物有关的化合物要求不同的施用/处理方法，以及因此经受不同的环境要求。不能假定在动物上控制有害生物有效的化合物将能够穿透植物组织、在整个植物中分散或在土壤中保持有效。在此首次在实验上证明了专为控制植物和基于植物的产品的有害生物所独有的关键环境要求，这些要求包括但不限于：化合物的植物内吸活性、化合物的转移活性、化合物在土壤中的活性、化合物在活植物材料上的活性以及化合物在种子上的活性。在此提供了实验数据，以及所声称的对抗植物的有害生物和基于植物的产品的有害生物的活性。因此，不能直接预测在动物中控制有害生物上有效的化合物在例如植物中控制有害生物上有效，因为基于动物系统中的观察，难以预测化合物将如何在植物中被吸收以及在植物中移动。如本文所用，术语“C1-C6烷基”是指一个至六个碳原子的直链或支链的单价饱和脂肪族链，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基等。同样地，术语“C1-C3烷基”包括甲基、乙基、异丙基等。如本文所用，术语“C1-C6卤代烷基”是指被一个或多个可以相同或不同的卤素原子取代的C1-C6烷基部分。实例包括三氟甲基、2-氟乙基、3-氟丙基、3,3,3-三氟丙基、4-氯丁基等。同样地，术语“C1-C3卤代烷基”包括三氟甲基、2-氟乙基、3-氟丙基、3,3,3-三氟丙基等。如本文所用，术语“C1-C3硫代卤代烷基”是指通过硫原子连接的C1-C3卤代烷基部分。如本文所用，术语“C3-C4环烷基”是指环丙基或环丁基。如本文所用，术语“C3-C4环烷基C1-C2烷基-”是指通过C1-C2烷基链连接的C3-C4环烷基。如本文所用，术语“C2-C6烯基”是指具有从两个至六个碳原子和一个双键的直链或支链烯基链，例如乙烯基、丙-l-烯基、丁-2-烯基等。如本文所用，术语“C2-C6卤代烯基”是指被一个或多个可以相同或不同的卤素原子取代的C2-C6烯基部分。如本文所用，术语“C2-C6炔基”是指具有从两个本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种施用有效量的具有式(I)的化合物或其盐的方法，其中所述施用方法选自：对植物或植物衍生产品进行喷洒；浸湿或浇灌或撒播至植物的场所或植物要在其中生长的场所；对植物或植物衍生产品进行喷雾或撒粉；浸渍植物繁殖材料或植物衍生产品；以及涂覆或处理植物繁殖材料或植物衍生产品，并且其中所述具有式(I)的化合物是：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180508 EP 18171299.3;20180509 EP 18171465.0;20181.一种施用有效量的具有式(I)的化合物或其盐的方法，其中所述施用方法选自：对植物或植物衍生产品进行喷洒；浸湿或浇灌或撒播至植物的场所或植物要在其中生长的场所；对植物或植物衍生产品进行喷雾或撒粉；浸渍植物繁殖材料或植物衍生产品；以及涂覆或处理植物繁殖材料或植物衍生产品，并且其中所述具有式(I)的化合物是：



其中：
X是O或S；
Q！和Q2独立地是CR5或N，前提是Q1和Q2中的至少一个是N；
Y是直接键或CH2；
R1是H；任选地被一个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自：CN、CONH2、COOH、NO2和-Si(CH3)3；C1-C6卤代烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C2-C6卤代炔基；C3-C4环烷基-C1-C2烷基-，其中所述C3-C4环烷基-任选地被1或2个卤素原子取代；氧杂环丁烷-3-基-CH2-；或任选地被卤素或C1-C3卤代烷基取代的苄基；
R2是苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中所述苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪任选地被一至三个取代基取代，前提是所述一个或多个取代基不在与-C(X)-基团键合的碳毗邻的任一碳上，各自独立地选自：C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3硫代卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、NO2、SF5、CN、CONH2、COOH和C(S)NH2；
R3是C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；
R4是吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中所述吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪任选地被一个选自以下的取代基取代：C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C3-C4环烷基、卤素或羟基；
R5是H、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C4环烷基、C1-C3烷氧基、C3-C4烷氧基C(O)-或(C1-C3烷氧基)2CH-；或其盐。


2.根据权利要求1所述的方法，其中，Y在所述化合物中是直接键。


3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法，其中，X在所述化合物中是O。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中，R3在所述化合物中是甲基。


5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中，在所述化合物中，Q1是N，Q2是CR5并且R5是H、甲基、或(CH2CH2O)2CH-。


6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中，R4在所述化合物中是任选地被C1-C3烷氧基取代的2-吡啶或2-嘧啶。


7.根据权利要求6所述的方法，其中，R4在所述化合物中是2-嘧啶。


8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中，R1在所述化合物中是环丙基-CH2-、正丙基、CH≡CCH2-、CF3CH2CH2-、FCH2CH2-、FCH2CH2CH2-、2,2-二氟...

【专利技术属性】
技术研发人员：R·G·豪尔，P·霍格，O·F·胡特，M·舍伯勒，
申请(专利权)人：先正达农作物保护股份公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH