一种三氟甲基色酮类化合物的制备方法技术

技术编号:26722233 阅读:24 留言:0更新日期:2020-12-15 14:19
本发明专利技术公开了一种三氟甲基色酮类化合物的制备方法,它无需可见光的照射来引发反应,也不需要光催化剂的作用,在有机碱的存在下,由式I化合物发生三氟甲基化和环合反应制备。与现有方法相比,本方法具有操作简单,安全可靠,易于放大,环境友好等优点。

【技术实现步骤摘要】
一种三氟甲基色酮类化合物的制备方法
本专利技术涉及一种三氟甲基色酮类化合物的制备方法,特别是涉及一种三氟甲基化反应制备三氟甲基色酮类化合物的方法。
技术介绍
三氟甲基色酮类化合物在期刊文献中被详细报导,见OrganicLetters,卷:19,期:1,页:146-149,年2017。期刊文献同时公开了三氟甲基色酮类化合物的制备方法,在可见光的照射下,在光催化剂的作用下,羟基芳香烯胺酮类化合物经三氟甲基化反应制备三氟甲基色酮类化合物。该方法使用的光催化剂价格非常昂贵,这并不利于工业化放大生产。另外,该期刊文献中虽然有记载常用的氟甲基化试剂,如:BrCF2COR,Langlois/Togni/Umemoto,但是,仅仅是引用其他文献认为,在可见光的作用下,这些氟甲基化试剂能够产生3-CF2/CF3自由基。Umemoto试剂虽正如该文献中的报导,的确在可见光的照射下,可以产生CF3自由基,但是,本申请的专利技术人经过研究发现,其实根本不需要可见光的照射,Umemoto试剂也能够很好的作用于羟基芳香烯胺酮类化合物。这相比于现有技本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种羟基芳香烯胺酮类化合物的三氟甲基化方法,其特征在于,由羟基芳香烯胺酮类即式I化合物经三氟甲基化和环合反应制备三氟甲基色酮类化合物,/n

【技术特征摘要】
1.一种羟基芳香烯胺酮类化合物的三氟甲基化方法,其特征在于,由羟基芳香烯胺酮类即式I化合物经三氟甲基化和环合反应制备三氟甲基色酮类化合物,



其中,R是苯环上任意位置的单取代或多取代基,相同或不同的为卤素、烷基或烷氧基;
所述三氟甲基化试剂结构式为:



R1,R2,R3和R4各自独立地是氢原子、卤素原子或具有1至4个碳的烷基;X-是酸的共轭碱;Y是碱金属原子、铵基团或磷基团;Z是卤素原子。


2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述三氟甲基化试剂为S-(三氟甲基)二苯并噻吩三氟甲磺酸盐、S-(三氟甲基)二苯并噻吩四氟硼酸盐、2,8-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩三氟甲磺酸盐、2,8-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩四氟硼酸盐、2,8-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩氯化物,2,8-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩氯化物,2,8-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩氯/乙腈复合物,2,8-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩溴化物,2,8-二氟-S-(三氟甲基)甲基)二苯并噻吩六氟磷酸盐,2,8-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩硫酸氢盐,2,6-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩三氟甲磺酸盐,3,7-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩三氟甲磺酸盐,2,3,7,8-四氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩三氟甲磺酸盐,2,3,7,8-四氟-S-(三氟甲基)二苯并四氟硼酸二苯并噻吩,2,3,7,8-四氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩氯化物,2...

【专利技术属性】
技术研发人员:周晓聪何鑫奕华允宇严普查李原强
申请(专利权)人:浙江瑞博制药有限公司
类型:发明
国别省市:浙江;33

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