香叶基三羟基色酮及其在制备肝X受体激动剂中的应用制造技术

本发明专利技术公开了香叶基三羟基色酮及其在制备肝X受体激动剂中的应用。本发明专利技术从Pestalotiopsis neglecta SCSIO41403的发酵培养物中分离得到了与蛋白LXRα受体结合良好，且可以显著上调LXRα的mRNA水平的新颖结构小分子LXRα激动剂香叶基三羟基色酮pestalotiochromoneA，能够将其开发用于肝X受体激动剂的药物。

【技术实现步骤摘要】
香叶基三羟基色酮及其在制备肝X受体激动剂中的应用
本专利技术属于天然产物应用
，具体涉及香叶基三羟基色酮及其在制备肝X受体激动剂中的应用。
技术介绍
肝X受体(1iverXreceptor，LXR)属于核受体超家族成员，包含LXRα和LXRβ两种亚型，其中，LXRα主要分布在肝脏，而LXRβ则遍布全身组。LXR在动脉粥样硬化的发生和发展中起关键性作用，以LXRs为靶点寻找抗动脉粥样硬化的药物，对心血管疾病的治疗具有重要意义。LXRs作为胆固醇感受器，可以调节包括胆固醇流出、转运、排泄等大量与胆固醇代谢有关的基因的表达，LXR又被发现是脂代谢和糖代谢的关键转录调节因子。另外，LXR在巨噬细胞和系统水平均有抗炎作用，LXR激动剂在脑和中枢神经系统中对免疫和胆固醇稳态也有作用。因此，LXR有望作为治疗动脉粥样硬化、高胆固醇血症、Ⅱ型糖尿病等的药物靶点。
技术实现思路
本专利技术的第一个目的是提供一种具有结合LXRα蛋白并提高LXRα基因表达水平的、作为LXRα激动剂的香叶基三羟基色酮pestalotiochromoneA。<本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)所示的香叶基三羟基色酮或其药用盐，/n

【技术特征摘要】
1.式(I)所示的香叶基三羟基色酮或其药用盐，





2.权利要求1所述的香叶基三羟基色酮或其药用盐在制备肝X受体激动剂中的应用。


3.一种肝X受体激动剂，其特征在于，包括权利要求1所述的香叶基三羟基色酮或其药用盐作为活性成分。


4.一种权利要求1所述的香叶基三羟基色酮的制备方法，其特征在于，是从PestalotiopsisneglectaSCSIO41403的发酵培养物中分离制备得到的。


5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将PestalotiopsisneglectaSCSIO41403的发酵培养物用乙酸乙酯萃取，萃取液经浓缩去除乙酸乙酯后得到浸膏，浸膏经硅胶柱层析，用石油醚/乙酸乙酯从体积比20：1、10：1、5：1、2：1、1：1和0：1梯度洗脱，收集石油醚/乙酸乙酯体积比5：1洗脱馏分，再次经过硅胶柱层析，用石油醚/乙酸乙酯从10：1～1：1梯度洗脱，收集石油醚/乙酸乙酯体积比5：1洗脱馏分，经纯化后得到香叶基三羟基色酮。


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【专利技术属性】
技术研发人员：周雪峰，唐斓，王健娇，杨斌，林秀萍，刘永宏，
申请(专利权)人：中国科学院南海海洋研究所，
类型：发明
国别省市：广东;44