含硒化合物及其治疗神经退行性疾病的用途制造技术

本发明专利技术涉及式I化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。本发明专利技术还涉及所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药的制备方法、含有其的药用组合物及其在制备药物中的用途，所述药物用于治疗神经退行性疾病。

【技术实现步骤摘要】
含硒化合物及其治疗神经退行性疾病的用途专利
本专利技术涉及含硒化合物和其治疗神经退行性疾病的用途。本专利技术还涉及所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药的制备方法、含有其的药用组合物及其在制备药物中的用途。
技术介绍
神经退行性疾病(Neurodegenerativediseases)是以发作迟缓和选择性神经元的功能障碍为特征表现，由于大脑和脊髓的神经元细胞丧失而引起的一类不可逆转的神经系统疾病，主要包括阿尔茨海默病(Alzheimerdisease，AD)、帕金森氏病(Parkinson’sdisease，PD)和亨廷顿氏病(Huntington’sdisease，HD)等。这些疾病临床表现均为认知功能下降，虽然其具有不同的组织病理学特征，但可能具有共同的细胞和分子机制。由于大多数的神经退行性疾病目前仍然缺乏有效的治疗方法，发展特效的治疗药物将成为有效预防该病发生发展及有效治疗的前提和基础，对提高老年人的生命质量和寿命具有重要的理论和实际意义。阿尔茨海默病(AD)是神经退行性疾病的典型代表，于1907年由德国精神病和神经病理学本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药用于治疗神经退行性疾病的用途：/n

【技术特征摘要】
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药用于治疗神经退行性疾病的用途：



其中，R1为H、卤素、未取代或被取代基取代的1-8C烷基、未取代或被取代基取代的苯环或萘环、或未取代或被取代基取代的含有1-3个选自氧、氮和硫的环杂原子的芳香杂环或芳香稠杂环，其中所述取代基为未取代或被1-3C烷基取代的1-3C烷基、未取代或被1-3C烷基取代的1-3C烷氧基、未取代或被1-3C烷基取代的苯基、未取代或被1-3C烷基取代的苄基，或卤素；
n为0，1或2；
R2和R3独立为氢，未取代或被1-3C烷基取代的1-8C烷基，未取代或被1-3C烷基取代的1-8C烷氧基，吸电子基团、卤素、未取代或被1-3C烷基取代的苯基或萘基、或R2和R3与相邻的苯环一起形成未取代或被1-3C烷基取代的萘环或苯并1,3-二氧环戊烷。


2.根据权利要求1所述的用途，其中所述化合物选自：
2-(苯甲酰氨基)-N-(4-溴苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(苯甲酰氨基)-N-(3-氟苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(苯甲酰氨基)-N-(4-甲基-3-硝基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(吲哚-3-乙酰氨基)-N-(2-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(吲哚-3-乙酰氨基)-N-(4-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(4-甲基苯乙酰氨基)-N-(4-甲氧苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(4-甲基苯乙酰氨基)-N-(4-叔丁基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(苯甲酰氨基)-N-(2，4-二甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(3-吲哚丙酰氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(3-吲哚甲酰氨基)-N-(4-溴苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(3-吲哚丙酰氨基)-N-(3-氟苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(4-甲基苯乙酰氨基)-N-(4-溴苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(4-甲基苯乙酰氨基)-N-(3-氟苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(4-甲基苯乙酰氨基)-N-(2-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(4-甲基苯乙酰氨基)-N-(4-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(3-吲哚乙酰氨基)-N-(2，4-二甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(3-吲哚乙酰氨基)-N-(4-甲氧基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(3-吲哚乙酰氨基)-N-(4-叔丁基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(3-吲哚乙酰氨基)-N-(4-溴苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(3-吲哚乙酰氨基)-N-(3-氟苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(苯甲酰氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(苯甲酰氨基)-N-(2-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(苯甲酰氨基)-N-(4-溴苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(2-吡咯甲酰氨基)-N-(4-甲氧基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(2-吡咯甲酰氨基)-N-(4-叔丁基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(苯甲酰氨基)-N-(3,4-亚甲二氧基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(4-(苯基甲基)苯甲酰氨基)-N-(3,4-亚甲二氧基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(苯甲酰氨基)-N-(2-萘基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(4-(苯基甲基)苯甲酰氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(3-苯丙酰氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(庚酰氨基)-N-(2，4-二甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(3-苯丙酰氨基)-N-(2，4-二甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(庚酰氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(庚酰氨基)-N-(3,4-亚甲二氧基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(4-甲氧基苯甲酰氨基)-N-(2，4-二甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(4-氯苯甲酰氨基)-N-(2，4-二甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(庚酰氨基)-N-(2-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(3-苯丙酰氨基)-N-(2-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(4-氯苯甲酰氨基)-N-(2-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(2-氯苯甲酰氨基)-N-(2-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(4-氯苯甲酰氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(3-氯苯甲酰氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(2-氯苯甲酰氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(2-苯乙酰氨基)-N-(2-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(2-苯乙酰氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(噻吩-2-甲酰氨基)-N-(2，4-二甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(噻吩-2-甲酰氨基)-N-m-甲基苯基-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(噻吩-3-甲酰氨基)-N-(2，4-二甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(噻吩-3-甲酰氨基)-N-m-甲基苯基-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(呋喃-2-甲酰氨基)-N-m-甲基苯基-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(呋喃-2-甲酰氨基)-N-(2，4-二甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(呋喃-2-甲酰氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(1H-吡咯-2-甲酰氨基)-N-m-甲基苯基-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(1H-吡咯-2-甲酰氨基)-N-(2，4-二甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(噻吩-2-甲酰氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(噻吩-3-甲酰氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
N-(5-(m-甲基苯基氨基甲酰)-1，3-硒唑-2)-吡啶甲酰胺；
N-(5-(2，4-二甲基苯基氨基甲酰)-1，3-硒唑-2)-吡啶甲酰胺；
2-(呋喃-2-甲酰氨基)-N-(4-氟苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；
2-(噻吩-2-甲酰氨基)-N-(4-氟苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺；和
2-(噻吩-3-甲酰氨基)-N-(4-氟苯基)-1，3-硒唑-5-甲酰胺。


3.根据权利要求1或2所述的用途，其中所述神经退行性疾病为阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿氏氏病、运动神经元病、脊髓小脑I型、II型和III型、肌萎缩侧索硬化(ALS)、精神分裂症、路易体痴呆或额颞叶痴呆，例如为阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿氏氏病，更例如为阿尔茨海默病。


4.用于治疗神经退行性疾病的药用组合物，它包含式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药，以及与之混合的药学上可接受的赋形剂：



其中，R1为H、卤素、未取代或被取代基取代的1-8C烷基、未取代或被取...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵海峰，
申请(专利权)人：迈德欣国际有限公司，
类型：发明
国别省市：中国香港;81