一种二聚体前药及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种二聚体前药及其制备方法和应用。本发明专利技术的二聚体前药的结构式为：

【技术实现步骤摘要】
一种二聚体前药及其制备方法和应用
本专利技术涉及一种二聚体前药及其制备方法和应用，属于前药载体

技术介绍
肿瘤治疗主要包括手术治疗、化疗、光动力疗法、放疗、免疫治疗等方法，其中化疗是最为主要的临床治疗方式。然而，由于化疗药物的毒性往往是没有选择性的，在杀伤肿瘤细胞的同时，也会对正常组织造成极大的损害，所以传统的化疗往往会带来严重的毒副作用。因此，研究人员越来越关注前药的研究。前药，也称前体药物、药物前体、前驱药物等，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。前药不仅可以降低化疗过程中的毒副作用，而且可以减少药物的使用剂量。前药活化过程的研究对于前药而言，具有重要意义。荧光分子通过可响应键与药物键合，而响应键的断裂会伴随荧光打开或者荧光通道转变，根据荧光信号的变化来检测前药的活化过程，这是目前检测前药活化过程的主要手段。但是，目前大多数可以实现自监测的前药都是使用不具备治疗作用的荧光分子结合传统化疗药物，仅仅通过一个通道荧光信号观测药物活化过程，而且其本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种二聚体前药，其特征在于：结构式为：/n

【技术特征摘要】
1.一种二聚体前药，其特征在于：结构式为：





2.权利要求1所述的二聚体前药的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
1)进行2,3,3-三甲基吲哚和碘乙烷的反应，得到
2)进行环己酮和三氯氧磷的反应，得到
3)进行的反应，得到
4)进行和3-硝基苯酚的反应，得到
5)进行和二氯化锡的反应，得到
6)进行三光气和2-羟乙基二硫化物的反应，得到
7)进行和对硝基氯甲酸苯酯的反应，得到
8)进行和盐酸阿霉素的反应，得到即二聚体前药。


3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤1)所述2,3,3-三甲基吲哚、碘乙烷的摩尔比为1：(4～6)；步骤2)所述环己酮、三氯氧磷的摩尔比为1：(2～3)。


4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁友永，姜茂麟，王可伟，肖炫，郑锐，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：广东;44