一种2-(9H-芴-9-甲氧基羰基氨基)-3-甲基-2-丁烯酸的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种2‑(9H‑芴‑9‑甲氧基羰基氨基)‑3‑甲基‑2‑丁烯酸的合成方法。主要解决目前缺少2‑(9H‑芴‑9‑甲氧基羰基氨基)‑3‑甲基‑2‑丁烯酸放大生产方法的技术问题。本发明专利技术合成方法包括以下步骤：在冰浴冷却下的甲基叔丁基醚中，3‑甲基‑2‑氧丁酸钙盐用浓盐酸酸化，生成化合物1；在加热回流的甲苯中，化合物1和芴甲氧羰酰胺在对甲苯磺酸的催化作用下，发生脱水缩合反应，生成目标化合物2。作为医药中间体和脱氢氨基酸衍生物，2‑(9H‑芴‑9‑甲氧基羰基氨基)‑3‑甲基‑2‑丁烯酸是被广泛用于合成肽类活性物质和蛋白质工程领域。

【技术实现步骤摘要】
一种2-(9H-芴-9-甲氧基羰基氨基)-3-甲基-2-丁烯酸的合成方法
本专利技术涉及到2-(9H-芴-9-甲氧基羰基氨基)-3-甲基-2-丁烯酸（CAS：198546-38-2）的合成方法。
技术介绍
近年来，随着生物医药的发展，作为具有生物活性的大分子物质，多肽类化合物在生物医药领域得到越来越深入的研究。传统多肽在结构上容易发生构象变化，限制了多肽在药物治疗和免疫上的应用。作为天然氨基酸，α，β-脱氢氨基酸广泛存在于微生物和动植物中，α，β-脱氢氨基酸缩合生成在α-碳包含三个刚性基团的肽链，从而限制了肽类化合物主链的构象，生成特定的肽二级结构。将α，β-脱氢氨基酸应用在多肽合成上，可以限制其在构象上的变化，大大丰富多肽的药物和生物活性物质设计、合成。作为一种α，β脱氢氨基酸，2-(9H-芴-9-甲氧基羰基氨基)-3-甲基-2-丁烯酸在多肽药物和免疫活性化合物方面的研究越来越多。迄今为止，未见报道2-(9H-芴-9-甲氧基羰基氨基)-3-甲基-2-丁烯酸放大生产的工艺方法。专利技术内容本专利技本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种2-(9H-芴-9-甲氧基羰基氨基)-3-甲基-2-丁烯酸的合成方法, 其特征是：包括以下步骤：第一步，在冰浴冷却下的甲基叔丁基醚中，3-甲基-2-氧丁酸钙盐用浓盐酸酸化，生成化合物1；第二步，在加热回流的甲苯中，化合物1和芴甲氧羰酰胺在对甲苯磺酸的催化作用下，发生脱水缩合反应，生成目标化合物2；合成线路如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种2-(9H-芴-9-甲氧基羰基氨基)-3-甲基-2-丁烯酸的合成方法,其特征是：包括以下步骤：第一步，在冰浴冷却下的甲基叔丁基醚中，3-甲基-2-氧丁酸钙盐用浓盐酸酸化，生成化合物1；第二步，在加热回流的甲苯中，化合物1和芴甲氧羰酰胺在对甲苯磺酸的催化作用下，发生脱水缩合反应，生成目标化合物2；合成线路如下：

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2.根据权利要求1所述的一种2-(9H-芴-9-甲氧基羰基氨基)-3-甲基-2-丁烯酸的合成方法，其特征是：第一步反应3-甲基-2-氧丁酸钙盐用12M浓盐酸酸化。

【专利技术属性】
技术研发人员：徐红岩，马敬祥，
申请(专利权)人：上海吉奉生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31