sGC活化剂和sGC刺激剂用于治疗认知障碍的用途制造技术

本发明专利技术涉及sGC活化剂和sGC刺激剂，其用于治疗需要这种治疗的哺乳动物的认知障碍，特别是用于治疗血管性痴呆。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】sGC活化剂和sGC刺激剂用于治疗认知障碍的用途本专利技术涉及sGC活化剂和sGC刺激剂，其用于治疗需要这种治疗的哺乳动物的认知障碍，特别是用于治疗血管性痴呆。专利技术的
技术介绍
环核苷酸，环磷酸腺苷(cAMP)和环磷酸鸟苷(cGMP)在数十年前被发现，且代表细胞内最重要的第二信使通路之一。众所周知，细胞内cGMP库的调控对生理学和病理生理学具有重要影响，并且是药理学干预的一个基本原理(Evgenov等人，2006；Stasch等人，2009)。因此，可增加细胞内cGMP水平的硝酸盐和PDE5抑制剂(PDE5i)分别是心绞痛和肺动脉高压(PAH)或勃起功能障碍(ED)的已经批准的疗法。sGC刺激剂可通过直接刺激可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)克服硝酸盐和PDE5i的显著限制。sGC刺激剂(如利奥西呱(Riociguat))被批准用于治疗肺动脉高压(PAH)和慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)，或处于治疗心力衰竭(HFrEF)的后期III期临床开发中。此外，其它的sGC刺激剂处于临床开发和临床前研究(包括例如，高血压(HTN)、慢性肾脏疾病(CKD)、系统性硬化症(本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.sGC活化剂或其药学上可接受的盐，其用于治疗需要这种治疗的哺乳动物的认知障碍，其中所述sGC活化剂以0.2至25mg的日剂量口服施用。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180430 EP 18170049.31.sGC活化剂或其药学上可接受的盐，其用于治疗需要这种治疗的哺乳动物的认知障碍，其中所述sGC活化剂以0.2至25mg的日剂量口服施用。


2.根据权利要求1的用于所述用途的sGC活化剂，其中所述sGC活化剂为式(1)的3-(4-氯-3-{[(2S，3R)-2-(4-氯苯基)-4，4，4-三氟-3-甲基丁酰基]氨基}苯基)-3-环丙基丙酸或其药学上可接受的盐





3.根据权利要求1或2的用于所述用途的sGC活化剂，其中口服施用的日剂量为1至10mg。


4.根据权利要求1至3的用于所述用途的sGC活化剂，其中口服施用的日剂量不显著降低血压。


5.式(5)的{4，6-二氨基-2-[5-氟-1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨基甲酸甲酯或其药学上可接受的盐，



其用于治疗需要这种治疗的哺乳动物的认知障碍，其中所述治疗包括对患有认知障碍的哺乳动物施用式(5)的化合物或其药学上可接受的盐，其中式(5)的化合物或其药学上可接受的盐以1至6mg的日剂量口服施用。


6.根据权利要求5的用于所述用途的式(5)的化合物或其药学上可接受的盐，其中式(5)的化合物或其药学上可接受的盐以1至3mg的日剂量口服施用。


7.式(6)的ent-N-[(2S)-氨基-2-甲基丁基]-8-[(2，6-二氟苄基)氧基]-2，6-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶-3-甲酰胺(对映异构体A)或其药学上可接受的盐，



其用于治疗需要这种治疗的哺乳动物的认知障碍，其中所述治疗包括对患有认知障碍的哺乳动物施用式(6)的化合物或其药学上可接受的盐，其中式(6)的化合物以0.2至6mg的日剂量口...

【专利技术属性】
技术研发人员：P·桑德纳，J·普里克阿兹，
申请(专利权)人：拜耳公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE