【技术实现步骤摘要】
酪氨酸激酶抑制剂及包含该酪氨酸激酶抑制剂的药物组合物相关申请的交叉引用本申请要求2015年4月7日递交的申请号为201510161674.4的中国专利申请的权益,在此将其全部内容引入作为参考。
本专利技术属于医药
,具体涉及一类酪氨酸激酶抑制剂或其药学上可接受的盐,以及包含所述酪氨酸激酶抑制剂的药物组合物。
技术介绍
蛋白酪氨酸激酶是一类将磷酸基团从ATP催化转移到位于蛋白质底物的酪氨酸残基的酶,其在正常细胞生长中起作用。许多生长因子受体蛋白通过酪氨酸激酶起作用,并且通过该过程影响信号,进而调节细胞生长。例如,FGFR(Fibroblastgrowthfactorreceptor,成纤维细胞生长因子受体)、VEGFR(Vascularendothelialgrowthfactorreceptor,血管内皮细胞生长因子受体)和PDGFR(Platelet-derivedgrowthfactorreceptor,血小板衍生生长因子受体)。然而,在某些条件下,这些受体或者突变或者过量表达,变得异常,引起细胞繁 ...
【技术保护点】
1.式(II)所示的化合物或其药学上可接受的盐;其中,式(II)的结构式如下:/n
【技术特征摘要】
20150407 CN 20151016167441.式(II)所示的化合物或其药学上可接受的盐;其中,式(II)的结构式如下:
R1选自任选被取代的C1-6的烷氧基,C1-6杂烷基-O-或咪唑基;
R2选自H、OH、NH2、卤素、CN、-C(=O)N(R2d1)(R2d2)、-N(R2d1)C(=O)R2d2、-C(=O)OR2d3、任选被取代的C1-7烷基;
其中,R2d1、R2d2、R2d3各自独立地选自H、OH、NH2、CN或任选被取代的C1-7链烷基、C1-7杂烷基、3~6元环烷基、3~6元杂环烷基,或者,R2d1和R2d2共同形成一个4~7元环;
或者,在上述式(II)中,R1和R2与苯环上的两个碳原子共同形成一个4~7元环;优选地,R1、R2与苯环上的两个碳原子共同形成一个任选被取代的5~6元环;
R10选自H、OH、NH2、CN或卤素;
A选自任选被取代的苯基;
R11选自3~6元环烷基、3~6元杂环烷基、5~6元芳基、5~6元杂芳基、其中,Y为S,
R7、R8、R9各自独立地选自H或任选被取代的:C1-4烷基、C1-2烷基-S-C1-3烷基-、C1-2烷基-N-C1-3烷基-、C1-2烷基-O-C1-3烷基-、3~6元环烷基、3~6元环烷基-C1-2烷基、吡咯烷酮基、5~6元环内酯基、吡咯烷基、哌啶基、四氢吡喃基、吗啉基、噻唑基、吡唑基、苯基、吡啶基、吗啉基-C1-2烷基-、苯基-C1-2烷基-、吡啶基-C1-2烷基-、C0-2烷基-炔基-C1-2烷基-、
上述R8、R9共同形成一个任选被取代的4~6元环;
上述R7、R8共同形成一个任选被取代的4~6元环。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R1选自C1-6的烷氧基,O(CH2)nR1d1或
其中n为1-6的整数,R1d1为C1-6的烷氧基或NR1d5R1d6,其中R1d5和R1d6各自独立地为H或C1-6的烷基,R1d2、R1d3和R1d4各自独立地为H、C1-6的烷基或芳基;
R2选自H,CN,卤代C1-3烷基、羟基取代C1-3烷基、-C(...
【专利技术属性】
技术研发人员:龙超峰,陈正霞,陈小新,张杨,刘卓伟,李鹏,陈曙辉,梁贵柏,谢斌,李正伟,付志飞,胡国平,黎健,
申请(专利权)人:广东众生睿创生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:广东;44
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