硝卡芥的杂质化合物、制备方法及其应用技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，具体而言，涉及硝卡芥的杂质化合物、制备方法及其应用。硝卡芥的杂质化合物的结构式如下所示：

【技术实现步骤摘要】
硝卡芥的杂质化合物、制备方法及其应用
本专利技术涉及医药
，具体而言，涉及硝卡芥的杂质化合物、制备方法及其应用。
技术介绍
硝卡芥是我国自主研发的一种抗癌药，其属于氮芥类药物，其能够抑制DNA和RNA的合成，对抑制DNA的合成更为显著，其具有抗瘤谱广，毒性较低的特点，同时，硝卡芥的治疗价格大大低于进口抗肿瘤药物，因此其药物经济学价值高，被广泛用于治疗性药品。具体地，硝卡芥的结构式如下所示：合成硝卡芥或者在存放硝卡芥成品的过程中会有未知杂质的形成，而该未知杂质的结构以及含量均不确定，且现有技术也没有制备该未知杂质的方法，不利于控制或者提升硝卡芥的质量标准。鉴于此，特提出本专利技术。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供硝卡芥的杂质化合物、制备方法及其应用。本专利技术提供一种新的硝卡芥杂质化合物，有利于提高硝卡芥的质量标准，继而可以对硝卡芥的质量进行有效控制，提升硝卡芥的临床用药安全。同时，该制备方法简单高效，原料易得，所得硝卡芥杂质化合物纯度高，可以实现批量生产。且可以用于硝卡芥杂质化合物的对照本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种硝卡芥的杂质化合物，其特征在于，其结构式如下所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种硝卡芥的杂质化合物，其特征在于，其结构式如下所示：

其中，R为或者。


2.一种权利要求1所述的硝卡芥的杂质化合物的制备方法，其特征在于，包括：利用化合物I与含有R基团的化合物进行缩合反应得到中间体，而后利用所述中间体进行脱羧反应形成所述硝卡芥的杂质化合物，
所述化合物I和所述中间体的结构式依次如下所示：

以及
其中，X表示卤素，R为或者R1和R2分别各自独立地为烷基，R3为氨基保护基；
优选地，所述X选自氯、溴和碘中的任意一种；
优选地，R1和R2分别各自独立地为C1-C8烷基，优选为甲基、乙基、丙基、正丁基、异丁基、叔丁基以及戊基中的任意一种；
优选地，所述R3为Boc、Tfa、苯乙酰基或者中的任意一种。


3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，缩合反应的步骤包括：将所述化合物I、所述含有R基团的化合物、缚酸剂和有机溶剂混合进行反应；
优选地，缩合反应的条件为：温度为30-80℃，时间为1-24小时；
优选地，温度为75-80℃，时间为4-6小时。


4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述缚酸剂包括胺类物质、碳酸盐类物质和碳酸氢盐类物质中的至少一种；
优选地，所述胺类物质包括三乙胺和二乙醇胺中的至少一种；
优选地，所述碳酸盐类物质包括碳酸钾和碳酸钠中的至少一种；
优选地，所述碳酸氢盐类物质包括碳酸氢钠和碳酸氢钾中的至少一种；
优选地，所述缚酸剂包括二乙醇胺和三乙胺中的至少一种；
优选地，所述有机溶剂包括醇类溶剂、酯类溶剂和腈类溶剂中的至少一种；
优选...

【专利技术属性】
技术研发人员：石少龙，吴自成，赵鹏，桂星星，王新锋，雷飞，
申请(专利权)人：北京振东光明药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11