一种复方缓释制剂及其制备方法与应用技术

本发明专利技术涉及一种复方缓释制剂及其制备方法与应用。复方缓释制剂，包括：a)缓释内芯，它含有活性成分；b)速释外层，它含有活性成分和碳酸氢钠；其中，所述速释外层包裹在所述缓释内芯的外层形成包芯片；所述缓释内芯与速释外层中的活性成分相同或不同；所述活性成分为质子泵抑制剂；所述速释外层中，碳酸氢钠的用量足以中和胃酸并使其中的活性成分在胃中基本上被完全吸收。该药物组合物能够使活性成分在胃内快速起效且不被胃内的酸性环境所分解。

【技术实现步骤摘要】
一种复方缓释制剂及其制备方法与应用
本专利技术涉及一种复方缓释制剂及其制备方法与应用。
技术介绍
消化性溃疡是一种非常常见的消化系统慢性病，具有易诊治、易反复发作的特点。消化性溃疡的治疗药物种类繁多，包括抗酸药、胃黏膜保护剂、H2受体阻断剂、质子泵抑制剂、中成药等。其中，质子泵抑制剂(PPIs，H+-K+-ATP酶抑制剂)是目前抑酸作用最强、临床疗效最好、临床应用最广泛的一类药物。具体例如奥美拉唑(omeprazole)、兰索拉唑(lansoprazole)、泮托拉唑(pantoprazole)、雷贝拉唑(rabeprazole)、艾司奥美拉唑等。这些活性化合物可以以中性形式或者以碱性盐的形式使用，例如镁盐、钙盐、钠盐或钾盐的形式，还可以使用该化合物的一种单一的对映体或者其碱盐，也可以溶剂化物的形式使用。此类药物通过不可逆地特异性抑制位于胃壁细胞的分泌表面的H+K+－ATP酶体系而抑制胃酸分泌。这些活性物质对于抑制哺乳动物尤其是人的胃酸分泌是有用的，因此可用于治疗与胃酸分泌过多相关的疾病，如胃泌素瘤、胃溃疡、十二指肠溃疡、严重的侵蚀性食管炎以及本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种复方缓释制剂，包括：/na)缓释内芯，它含有活性成分；及/nb)速释外层，它含有活性成分和碳酸氢钠；/n其中，所述速释外层包裹在所述缓释内芯的外面形成包芯片；所述缓释内芯与速释外层中的活性成分相同或不同；所述活性成分为质子泵抑制剂；/n所述速释外层中，碳酸氢钠的用量足以中和胃酸并使其中的活性成分在胃中基本上被完全吸收；/n可选地，所述活性成分选自奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、艾普拉唑，或上述化合物药理上适合的消旋体、碱性盐、单个对映异构体形式。/n

【技术特征摘要】
1.一种复方缓释制剂，包括：
a)缓释内芯，它含有活性成分；及
b)速释外层，它含有活性成分和碳酸氢钠；
其中，所述速释外层包裹在所述缓释内芯的外面形成包芯片；所述缓释内芯与速释外层中的活性成分相同或不同；所述活性成分为质子泵抑制剂；
所述速释外层中，碳酸氢钠的用量足以中和胃酸并使其中的活性成分在胃中基本上被完全吸收；
可选地，所述活性成分选自奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、艾普拉唑，或上述化合物药理上适合的消旋体、碱性盐、单个对映异构体形式。


2.根据权利要求1所述的复方缓释制剂，其中，所述速释外层中碳酸氢钠与活性成分的重量比为20-60:1，例如20:1、30:1、60:1。


3.根据权利要求1或2所述的复方缓释制剂，其中，所述速释外层中还包括崩解剂；
可选地，在制备所述速释外层时，先将包括活性成分、碳酸氢钠和内加崩解剂的物料制成颗粒，再与包括外加崩解剂的物料混匀，然后包覆于所述缓释内芯的外面形成包芯片；
可选地，所述内加崩解剂和外加崩解剂分别可选自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素；
可选地，所述内加崩解剂在所述速释外层中的含量为1wt％-6wt％，例如1.3-5.4wt％，具体例如1wt％、1.1wt％、1.3wt％、2wt％、2.5wt％、2.7wt％、3wt％、4wt％、4.4wt％、5wt％、5.4wt％或6wt％；
可选地，所述外加崩解剂在所述速释外层中的含量为1wt％-5.5wt％，例如1.1-5.0wt％，具体例如1wt％、1.1wt％、1.3wt％、2wt％、2.5wt％、2.7wt％、3wt％、4wt％、4.4wt％、5wt％、5.4wt％或6wt％。


4.根据权利要求3所述的复方缓释制剂，其中，所述内加崩解剂为羧甲基淀粉钠，所述外加崩解剂为交联聚维酮；可选地，羧甲基淀粉钠与交联聚维酮的重量比为1-3:1-3，例如1:3、0.5:1、1:1、2:1、2.5:1或3:1。


5.根据权利要求1或2所述的复方缓释制剂，其中，所述速释外层以质量百分比计包含如下组分：活性成分与碳酸氢钠的混合物50wt％-85wt％、填充剂5wt％-30wt％、内加崩解剂1wt％-6wt％、外加崩解剂1wt％-6wt％、润滑剂0-2wt％和色素0-1wt％；
可选地，所述速释外层以质量百分比计包含如下组分：活性成分与碳酸氢钠的混合物61wt％-84wt％、填充剂11.8wt％-27wt％、内加崩解剂1.3wt％-5.4wt％、外加崩解剂1.1wt％-5wt％、润滑剂0.1wt％-1.6wt％和色素0-0.3wt％。


6.根据权利要求1-5任一项所述的复方缓释制剂，其中，所述缓释内芯中还包括碳酸氢钠；可选地，所述缓释内芯中碳酸氢钠与活性成分的重量比为20-60:1，例如20:1、30:1、60:1。


7.根据权利要求1-6任一项所述的复方缓释制剂，其中，所述缓释内芯还包括骨架材料；
可选...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘细建，邵正飞，刘美平，张超，左保燕，王娟，
申请(专利权)人：北京诺康达医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11