硝唑尼特及其药学上可接受的盐在制备治疗膀胱癌药物中的用途制造技术

技术编号:26467542 阅读:32 留言:0更新日期:2020-11-25 19:01
本发明专利技术公开硝唑尼特或其药学上可接受的盐在制备治疗膀胱癌药物中的用途,所述硝唑尼特或其药学上可接受的盐能够抑制不同膀胱肿瘤细胞系的增殖和克隆形成能力;导致线粒体膜电位降低和ROS产生增加,引起膀胱癌细胞发生凋亡;同时能够有效抑制膀胱癌细胞的干性维持;所述硝唑尼特及其药学上可接受的盐在体内仍具有抑制膀胱肿瘤生长的效果,并且在治疗剂量下裸鼠未出现活动、进食减少等表现,未出现裸鼠明显消瘦或死亡等现象,预示着硝唑尼特及其药学上可接受的盐对膀胱癌有较好的治疗和应用前景。

【技术实现步骤摘要】
硝唑尼特及其药学上可接受的盐在制备治疗膀胱癌药物中的用途
本专利技术涉及硝唑尼特的新医药领域,特别涉及硝唑尼特及其药学上可接受的盐在制备治疗膀胱癌药物中的用途。
技术介绍
硝唑尼特(Nitazoxanide,NTZ)属于硝噻柳酸酰胺衍生物,其化学名为2-乙酸基-N-(5-硝基-2-噻唑基)苯甲酰胺,最初被美国FDA批准用于治疗多种肠道原虫病。NTZ是一种前药,药物动力学研究表明,在血液中NTZ被血浆酯酶脱去乙酰基,水解为活性产物替唑尼特(Tizoxanide,TIZ)。研究发现,NTZ作用机制可能是其抑制了厌氧能量代谢过程中关键代谢酶即丙酮酸盐:铁氧化还原蛋白酶PFOR。PFOR能够催化丙酮酸氧化脱氢,并产生乙酰辅酶A和CO2。在结构上,NTZ与PFOR的辅因子焦磷酸硫胺素TPP有一定相似性,因此,NTZ阻碍了丙酮酸盐与TPP的结合,进一步抑制了厌氧微生物及原生动物等的能量代谢,从而发挥抗原生虫及厌氧菌的作用。此外,已报道硝唑尼特及其活性代谢物对抗病毒感染同样有效,但作用机制尚不确切,可能与这类化合物影响关键病毒糖蛋白的成熟和转运密切相本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.硝唑尼特或其药学上可接受的盐在制备治疗膀胱癌药物中的用途。/n

【技术特征摘要】
1.硝唑尼特或其药学上可接受的盐在制备治疗膀胱癌药物中的用途。


2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药学上可接受的盐包括无机酸盐、有机酸盐。


3.一种药物组合物在制备治疗膀胱癌药物中的用途,其特征在于,所述药物组合物包括硝唑尼特或其药学上可接受的盐以及药学上...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴松孙海燕杨紫怡欧铜朱士茂
申请(专利权)人:深圳市罗湖区人民医院
类型:发明
国别省市:广东;44

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