一种芬戈莫德微囊的生成工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种芬戈莫德微囊的生成工艺，芬戈莫德微囊制剂的各原料的重量份数比的以下组分：芬戈莫德原料药10‑20份、表面活性剂2‑6份、增溶剂1‑2份、乙基纤维素1‑5份、甲基纤维素1‑10份、微晶纤维素5‑20份、阿拉伯胶1‑5份、明胶1‑10份、低聚果糖1‑5份、低聚异麦芽糖1‑5份；芬戈莫德微囊制剂的制备方法如下：(1)囊材溶液的制备；(2)混悬液的制备；（3）沉降溶剂的制备；(4)沉降；(5)真空干燥。高分子辅料囊材使得芬戈莫德得到缓释，延长了药物在体内的滞留时间，药物吸收率显著提高，从而实现服用剂量小、作用时间长、生物利用度高和不良反应少的优点。

【技术实现步骤摘要】
一种芬戈莫德微囊的生成工艺
本专利技术涉及药物制剂
，特别是涉及一种芬戈莫德微囊的生成工艺。
技术介绍
多发性硬化症是—种特定性地针对中枢神经系统白质，导致其脱髓鞘的自身免疫病。多发于青壮于男性。属痿躄。本病与肾、脑关系极为密切。确切的发病机理还不明。医生们相信是自身免疫性疾病。该病是一种使人衰弱的神经系统疾病，可导致病人失去平衡感，出现肌肉痉挛和其他运动功能障碍，严重者甚至出现说话、饮食困难，更严重者影响呼吸，该病严重影响了患者的生活质量。芬戈莫德（Fingolimod），别名芬戈利德，化学名称为2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇。盐酸芬戈莫德是第一种用于治疗多发性硬化症的口服药，由诺华制药公司研发，美国FDA2010年批准上市，剂型为胶囊。推荐剂量为0.5mg，口服每天1次。芬戈莫德是一种鞘氨醇-l-磷酸(S1PR)受体调节剂，在体内经磷酸化后与淋巴细胞表面的s1P受体结合，改变淋巴细胞的迁移，促使细胞进入淋巴组织，阻止其离开淋巴组织进入移植物，进而防止这些细胞浸润中枢神经系统(CNS)，从而达到免疫抑本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种芬戈莫德微囊的生成工艺，其特征在于，芬戈莫德微囊制剂的各原料的重量份数比的以下组分：芬戈莫德原料药10-20份、表面活性剂2-6份、增溶剂1-2份、乙基纤维素1-5份、甲基纤维素1-10份、微晶纤维素5-20份、阿拉伯胶1-5份、明胶1-10份、低聚果糖1-5份、低聚异麦芽糖1-5份；/n芬戈莫德微囊制剂的制备方法如下：/n(1)囊材溶液的制备/n在搅拌机中加入挥发性溶剂，边搅拌边依次加入乙基纤维素、甲基纤维素、微晶纤维素、阿拉伯胶、明胶、低聚果糖和低聚异麦芽糖，搅拌制得囊材溶液a；/n(2)混悬液的制备/n将芬戈莫德原料药加入到非极性溶剂中得到芬戈莫德油溶液，往囊材溶液中加入芬戈莫德...

【技术特征摘要】
1.一种芬戈莫德微囊的生成工艺，其特征在于，芬戈莫德微囊制剂的各原料的重量份数比的以下组分：芬戈莫德原料药10-20份、表面活性剂2-6份、增溶剂1-2份、乙基纤维素1-5份、甲基纤维素1-10份、微晶纤维素5-20份、阿拉伯胶1-5份、明胶1-10份、低聚果糖1-5份、低聚异麦芽糖1-5份；
芬戈莫德微囊制剂的制备方法如下：
(1)囊材溶液的制备
在搅拌机中加入挥发性溶剂，边搅拌边依次加入乙基纤维素、甲基纤维素、微晶纤维素、阿拉伯胶、明胶、低聚果糖和低聚异麦芽糖，搅拌制得囊材溶液a；
(2)混悬液的制备
将芬戈莫德原料药加入到非极性溶剂中得到芬戈莫德油溶液，往囊材溶液中加入芬戈莫德油溶液，缓慢搅拌,保温静置，即得混悬液b；
（3）沉降溶剂的制备
将表面活性剂溶解在非挥发性高沸点液体中，得到溶液c；
(4)沉降
往混悬液b中加入溶液c，搅拌，使得芬戈莫德充分与囊材溶液混合均匀，缓慢降温使得芬戈莫德充分囊括在囊材中制得微囊，接着快速降温使得微囊快速得到沉降，过滤除去上清液，即得到微囊湿品；
(5)真空干燥
将微囊湿品放入真空干燥箱中，干燥，即得到芬戈莫德微囊制剂。


2.根据权利要求1所述的一种芬戈莫德微囊的生成工艺，其特征在于，在步骤（1）中还加入有增溶剂，所述增溶剂优选为大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂。


3.根据权利要求1所述的一种芬戈莫德微囊...

【专利技术属性】
技术研发人员：王锋，纪安成，周柳琴，
申请(专利权)人：南京康德祥医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32