一种瑞德西韦供雾化器用的液体制剂、制备方法及其应用技术

技术编号:26398506 阅读:48 留言:0更新日期:2020-11-20 13:49
一种瑞德西韦供雾化器用的液体制剂、制备方法及其应用,属于医药领域。瑞德西韦供雾化器用的液体制剂组成是:1mg~100mg/ml的瑞德西韦;不大于200mg/ml的助溶剂和/或不大于0.5ml/ml的共溶剂,调节pH=3~7范围,其余是水溶剂。供雾化器用的瑞德西韦溶液液体制剂为吸入型喷雾剂。上呼吸道是新型冠状病毒在疫病早起最常见的病毒感染部位。用雾化吸入的溶液直接将瑞德西韦作用于感染的原发部位,鼻腔、口腔和用于肺部吸入腔道黏膜,可使新型冠状病毒感染的肺炎患者的用药更有针对性和触达性,降低该药物在体内的全身性暴露。同时添加的助溶剂能避免味道苦的缺陷,吸入后味道温和,更适合少年、孕妇和老年人服药。

【技术实现步骤摘要】
一种瑞德西韦供雾化器用的液体制剂、制备方法及其应用
本专利技术涉及医药领域,具体涉及一种抗新型冠状病毒COVID-19药物吸入喷雾剂的液体制剂,尤其涉及一种抗病毒药物瑞德西的供雾化器用的液体制剂及其制备方法。
技术介绍
瑞德西韦(Remdesivir)是美国GileadSciences公司正在研发中的一个广谱抗病毒药物,其制剂原研为一种冻干粉针类静脉注射剂,作为核苷类RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)竞争性抑制剂。2020年8月10日,GileadSciences宣布,已向美国食品和药物管理局(FDA)提交了瑞德西韦的新药申请,瑞德西韦目前在美国通过紧急使用授权治疗重症新型冠状病毒肺炎。目前冻干瑞德西韦粉针已经在美国、欧洲和日本紧急批准上市。新型冠状病毒的致病机理是病毒通过体内途径和细胞表面非体内途径进入细胞,复制合成新的病毒以完成对细胞的感染,进而以胞吐的形式再感染更多的细胞,造成组织器官损伤甚至衰竭。具体的,SARS-CoV-2的S蛋白可与体内的表面受体血管紧张素转换酶2(ACE2)结合,并利用细胞丝氨酸蛋白酶TMPRSS2来激活本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种瑞德西韦供雾化器用的液体制剂,其特征在于,瑞德西韦供雾化器用的液体制剂组成是:1mg~100mg/ml的瑞德西韦;不大于200mg/ml的助溶剂和/或不大于0.5ml/ml的共溶剂;其余是水溶剂;调节pH=3~7范围。/n

【技术特征摘要】
1.一种瑞德西韦供雾化器用的液体制剂,其特征在于,瑞德西韦供雾化器用的液体制剂组成是:1mg~100mg/ml的瑞德西韦;不大于200mg/ml的助溶剂和/或不大于0.5ml/ml的共溶剂;其余是水溶剂;调节pH=3~7范围。


2.根据权利要求1所述的一种瑞德西韦供雾化器用的液体制剂,其特征在于,所述助溶剂为PEG400、环糊精、羟甲基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精羟丙基-甲基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精的一种或两种以上混合。


3.根据权利要求2所述的一种瑞德西韦供雾化器用的液体制剂,其特征在于,助溶剂为磺丁基-β-环糊精时,添加质量与瑞德西韦质量比1:1~15:1。


4.根据权利要求1、2或3所述的一种瑞德西韦供雾化器用的液体制剂,其特征在于,所述共溶剂为乙醇、异丙醇、甘油、1、2-丙二醇、1,3-丙二醇、乙二醇、丙酮的一种或几种混合。


5.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员:孟庆伟赵静喃朱益震马存飞于宗义恽磊李嘉宁马春燕
申请(专利权)人:大连理工大学
类型:发明
国别省市:辽宁;21

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