3-芳氧基-3-五元杂芳基-丙胺类化合物及其晶型和用途制造技术

本发明专利技术涉及3‑芳氧基‑3‑五元杂芳基‑丙胺类化合物及其晶型和用途。具体地，本发明专利技术提供一种化合物，或其药学上可接受的盐、或其前药，所述化合物具有式I结构。本发明专利技术所述的化合物，或其药学上可接受的盐、或其前药对瞬时受体电位通道蛋白(TPR)具有优异的抑制作用，并对瞬时受体电位通道蛋白相关的疾病具有良好的治疗作用。

【技术实现步骤摘要】
3-芳氧基-3-五元杂芳基-丙胺类化合物及其晶型和用途
本专利技术涉及药物化学和药物治疗学领域，具体地涉及一种3-芳氧基-3-五元杂芳基-丙胺类化合物及其晶型和用途。
技术介绍
疼痛被称为第五大生命体征，是机体组织受到损害的警戒信号。疼痛是患者就医的最常见原因之一，根据持续时间分为急性疼痛(急剧发病，持续时间短，也可呈持续状态)和慢性疼痛(发病缓慢或由急性疼痛转化而来，持续时间长，亦可呈间断发作，很多慢性疼痛查不出明显的损伤)。急性疼痛多是由组织创伤引起的伤害性疼痛，包括手术后疼痛，创伤、烧伤后疼痛，分娩痛，心绞痛、胆绞痛、肾绞痛等内脏痛，骨折痛，牙痛，癌性疼痛等。手术和创伤后疼痛是临床最常见和最急需处理的急性疼痛。慢性疼痛主要包括神经病理性疼痛、痛骨关节炎、慢性腰背痛和血管源性痛等。三叉神经痛、糖尿病性疼痛、坐骨神经痛或带状孢疹后神经痛为神经病理性疼痛的主要类型。神经病理性疼痛全球患病率大约是10％，发病率高，患者群体数量多。在美国有10％-30％的人患有慢性疼痛，造成每年约6350亿美元的社会支出，超过癌症和心脏病的总和。慢性疼痛病因复杂，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物，或其药学上可接受的盐、或其前药，其特征在于，所述化合物具有式Z结构：/n

【技术特征摘要】
20190516 CN 201910411311X;20190815 CN PCT/CN2019/11.一种化合物，或其药学上可接受的盐、或其前药，其特征在于，所述化合物具有式Z结构：



式中：
环A为取代或未取代的5-7元碳环、取代或未取代的5-7元杂环、取代或未取代的5-7元杂芳环；
R1和R2各自独立为氢、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C7环烷基；
X为氧原子、硫原子或氮原子；
R3为氢、卤素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C7环烷基；
n为1、2或3；
“*”表示化合物的构型为外消旋体；
其中，所述的任一“取代”是指基团上的1-4个(优选为1、2、3或4个)氢原子各自独立地被选自下组的取代基所取代：C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C3卤代烷基、卤素、硝基、氰基、羟基、C1-C4羧基、C2-C4酯基、C2-C4酰胺基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、苄基、六元的芳基、五元或六元的杂芳基(优选C5杂芳基)；
其中，所述的杂环、杂芳环和杂芳基各自独立地具有1-3个(优选为1、2或3个)选自N、O和S杂原子。


2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物选自下组：








3.一种化合物，或其药学上可接受的盐、或其前药，其特征在于，所述化合物具有式I结构：



式中：
环A为取代或未取代的5-7元碳环、取代或未取代的5-7元杂环、取代或未取代的5-7元杂芳环；
R1和R2各自独立为氢、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C7环烷基；
X为氧原子、硫原子或氮原子；
R3为氢、卤素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C7环烷基；
n为1、2或3；
其中，所述的任一“取代”是指基团上的1-4个(优选为1、2、3或4个)氢原子各自独立地被选自下组的取代基所取代：C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C3卤代烷基、卤素、硝基、氰基、羟基、C1-C4羧基、C2-C4酯基、C2-C4酰胺基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、苄基、六元的芳基、五元或六元的杂芳基(优选C5杂芳基)；
其中，所述的杂环、杂芳环和杂芳基各自独立地具有1-3个(优选为1、2或3个)选自N、O和S...

【专利技术属性】
技术研发人员：王友鑫，张玲玲，丁强，
申请(专利权)人：上海璃道医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31