N-取代苯基磺酰胺类化合物的固体形式制造技术

技术编号:41771125 阅读:21 留言:0更新日期:2024-06-21 21:47
本发明专利技术提供了一种N‑取代苯基磺酰胺类化合物的固体形式,具体地涉及N‑取代苯基磺酰胺类化合物的游离态晶型、富马酸盐晶型、盐酸盐晶型、硫酸盐晶型、琥珀酸盐晶型、苹果酸盐晶型、磷酸盐晶型、酒石酸盐晶型、焦谷氨酸盐晶型、苯磺酸酸盐晶型和丙二酸盐晶型。本发明专利技术的固体形式具有优异的稳定性、溶解性,对瞬时受体电位通道蛋白TRPA1具有优异的抑制作用,并对TRPA1相关的疾病具有良好的治疗作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域,具体地涉及一种n-取代苯基磺酰胺类化合物的固体形式。


技术介绍

1、trpa1是trp离子通道超家族中的一员,trpa亚家族的唯一成员,属于非选择性阳离子通道,可通透na+,k+,ca2+和mg2+。trpa1主要分布在背根神经(drg)、三叉神经(tg)和迷走神经(vg)的初级感觉神经元上。从分布的人体系统来看,trpa1高表达在外周神经系统、呼吸系统、胃肠系统和泌尿系统,当这些器官组织出现功能异常时,trpa1通道的表达和功能通常也同步发生异常。trpa1可以将冷刺激、化学刺激以及机械刺激转化为内向电流,引发一系列生理功能,并参与多种痛觉的形成。炎性痛是某些慢性疾病的共同困扰,临床上尚缺乏很有效的治疗手段。动物实验研究显示,trpa1参与炎性反应,并在炎性疼痛中发挥重要作用,通过使用trpa1特异性阻断剂,可以明显减轻大鼠炎性疼痛反应。从目前的研究来看,trpa1在哮喘和咳嗽的发生中扮演重要的作用,诱导哮喘与咳嗽的化合物,无论是细胞内源因子,还是外源因子,都能激活trpa1。trpa1的拮抗剂能够减轻哮喘症状,能阻断气道高反本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种N-(2-(呋喃-2-基)-4-((甲基氨基)甲基)苯基)噻吩-3-磺酰胺的固体形式,

2.如权利要求1所述的N-(2-(呋喃-2-基)-4-((甲基氨基)甲基)苯基)噻吩-3-磺酰胺的固体形式,其特征在于,所述固体形式为游离态晶型A,所述的游离态晶型A的X-射线粉末衍射图谱在下述2θ值有特征峰:16.24±0.2°、19.23±0.2°、23.17±0.2°、24.45±0.2°、32.76±0.2°。

3.如权利要求1所述的N-(2-(呋喃-2-基)-4-((甲基氨基)甲基)苯基)噻吩-3-磺酰胺的固体形式,其特征在于,所述固体形式为富马酸盐晶型B,所...

【技术特征摘要】

1.一种n-(2-(呋喃-2-基)-4-((甲基氨基)甲基)苯基)噻吩-3-磺酰胺的固体形式,

2.如权利要求1所述的n-(2-(呋喃-2-基)-4-((甲基氨基)甲基)苯基)噻吩-3-磺酰胺的固体形式,其特征在于,所述固体形式为游离态晶型a,所述的游离态晶型a的x-射线粉末衍射图谱在下述2θ值有特征峰:16.24±0.2°、19.23±0.2°、23.17±0.2°、24.45±0.2°、32.76±0.2°。

3.如权利要求1所述的n-(2-(呋喃-2-基)-4-((甲基氨基)甲基)苯基)噻吩-3-磺酰胺的固体形式,其特征在于,所述固体形式为富马酸盐晶型b,所述的富马酸盐晶型b的x-射线粉末衍射图谱在下述2θ值有特征峰:11.34±0.2°、14.40±0.2°、19.71±0.2°、19.86±0.2°。

4.如权利要求1所述的n-(2-(呋喃-2-基)-4-((甲基氨基)甲基)苯基)噻吩-3-磺酰胺的固体形式,其特征在于,所述固体形式为盐酸盐晶型c,所述的盐酸盐晶型c的x-射线粉末衍射图谱在下述2θ值有特征峰:17.20±0.2°、20.34±0.2°、24.74±0.2°、25.25±0.2°。

5.如权利要求1所述的n-(2-(呋喃-2-基)-4-((甲基氨基)甲基)苯基)噻吩-3-磺酰胺的固体形式,其特征在于,所述固体形式为硫酸盐晶型d,所述的硫酸盐晶型d的x-射线粉末衍射图谱在下述2θ值有特征峰:16.84±0.2°、23.08±0.2°、24.38±0.2°。

6.如权利要求1所述的n-(2-(呋喃-2-基)-4-((甲基氨基)甲基)苯基)噻吩-3-磺酰胺的固体形式,其特征在于,所述固体形式为琥珀酸盐晶型e,所述的琥珀酸盐晶型e的x-射线粉末衍射图谱在下述2θ值有特征峰:12.57±0.2°、19.18±0.2°、19.89±0.2°、22.68±0.2°。

7.如权利要求1所述的n-(2-(呋喃-2-基)-4-((甲基氨基)甲基)苯基)噻吩-3-磺酰胺的固体形式,其特征在于,所述固体形式为苹果酸盐晶型f,所述的苹果酸盐晶型f的x-射线粉末衍射图谱在下述2θ值有特征峰:12.70±0.2°、14.57±0.2°、19.13±0.2°、19.47±0.2°。

8.如权利要求1所述的n-(2-(呋喃-2-基)-4-((甲基氨基)甲基)苯基)噻吩-3-磺酰胺的固体形式,其特征在于,所述固体形式为磷酸盐晶型g,所述的磷酸盐晶型g的x-射线粉末衍射图谱在下...

【专利技术属性】
技术研发人员:王友鑫张玲玲丁强
申请(专利权)人:上海璃道医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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