【技术实现步骤摘要】
一种芳基萘普生衍生物高价碘化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及一种芳基萘普生衍生物高价碘化合物及其制备方法和应用，即通过萘普生高价碘化合物的制备和衍生化制备一系列萘普生衍生物，属于有机合成化学
技术介绍
萘普生为芳基丙酸类非甾体消炎镇痛药(NSAIDs)，具有明显抑制前列腺素合成的作用，并可稳定溶酶体活性，具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。此类药物因作用强，毒副作用小，在非甾体消炎镇痛药中有着不可或缺的作用。因此，该类化合物合成领域需要发展一种高效、简单、经济的方法。目前为止，常见萘普生类衍生物是通过对萘普生的脂肪链烃羧基进行修饰或者直接对萘普生芳基进行C-H活化，从而实现在萘普生芳基上修饰，但是这种方法通常需要使用过渡金属催化剂，选择性较差，适用范围窄。以上报道的反应得到的萘普生类药物分子十分有限，不利于构建庞大的萘普生类药物库。综上所述，合成萘普生类衍生物缺乏一种制备工艺简单、选择性好、适用范围广的有效方法。本专利技术提出制备芳基萘普生高价碘化合物，再通过亲核取代反应合成各种芳基取代的萘...
【技术保护点】
1.一种芳基萘普生衍生物高价碘化合物，其特征在于，其结构通式如下所示：/n
【技术特征摘要】
1.一种芳基萘普生衍生物高价碘化合物，其特征在于，其结构通式如下所示：
其中，X为阴离子，选自氟、氯、溴、碘、羟基、乙酸基、四氟硼酸基、磺酸基、甲磺酸基、三氟甲磺酸基、苯磺酸基、对甲苯磺酸基、六氟磷酸基或双三氟甲基磺酰亚胺基；
Ar为芳基、取代芳基、芳杂环基或取代芳杂环基；
R为烷基。
2.如权利要求1所述的芳基萘普生衍生物高价碘化合物，其特征在于，所述取代芳基、取代芳杂环基中的取代基选自卤素、饱和烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、酰基、硝基、三氟甲基或烷氧基。
3.如权利要求1所述的芳基萘普生衍生物高价碘化合物，其特征在于，所述Ar选自：
其中，R1、R2、R3、R4、R5分别独立选自卤素、饱和烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、酰基、硝基、三氟甲基或烷氧基。
4.如权利要求1～3任一项所述的芳基萘普生衍生物高价碘化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将碘溶于二氯甲烷中，在搅拌条件下加入芳香化合物，然后加入间氯过氧苯甲酸和对甲苯磺酸一水合物，室温反应，反应完成后，旋干溶剂，加入乙醚，强力搅拌后产生白色沉淀，在-20℃下冷却，将得到的白色固体过滤后在真空中干燥，得到koser试剂衍生物备用；
(2)在步骤(1)所得的koser试剂衍生物中加入卤代溶剂和萘普生衍生物，室温下搅拌，随后将反应液冷却至0℃后逐滴加入三甲基硅化物，然后室温反应；
(3)步骤(2)反应完成后减压蒸馏去除溶剂，加入弱极性溶剂，沉淀得到白色固体产物，即为芳基萘普生衍生物高价碘化合物。
5.如权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈超，周均，涂伯榕，贺浩，陈泗林，郭盛柱，吴盼盼，
申请(专利权)人：五邑大学，
类型：发明
国别省市：广东;44
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