【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含达拉菲尼、曲美替尼和ERK抑制剂的三重药物组合
本专利技术涉及一种药物组合，该药物组合包含达拉菲尼(dabrafenib)或其药学上可接受的盐、曲美替尼(trametinib)或其药学上的盐或溶剂化物、以及Erk抑制剂(ERKi)(例如，4-(3-氨基-6-((1S，3S，4S)-3-氟-4-羟基环己基)吡嗪-2-基)-N-((S)-1-(3-溴-5-氟苯基)-2-(甲基氨基)乙基)-2-氟苯甲酰胺(“化合物A(CompoundA或compoundA)”)或其药学上可接受的盐)；包含该药物组合的药物组合物；包含该药物组合的商业包装；以及在治疗或预防其中MAPK途径抑制是有益的病症中、例如在治疗癌症中使用此类组合和组合物的方法。本专利技术还提供了此类组合，用于在此类病症或癌症(包括结直肠癌(CRC)，例如BRAF功能获得性结直肠癌)的治疗中使用。
技术介绍
MAPK途径是驱动细胞增殖、分化和存活的关键信号传导级联。此途径的失调是许多肿瘤发生实例的基础。MAPK途径的异常信号传导或不当活化已显示于多种肿瘤类型中，并且可以通过...
【技术保护点】
1.一种药物组合，所述药物组合包含N-(3-(5-(2-氨基嘧啶-4-基)-2-(叔丁基)噻唑-4-基)-2-氟苯基)-2，6-二氟苯磺酰胺(达拉菲尼)或其药学上可接受的盐、N-(3-(3-环丙基-5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-6，8-二甲基-2，4，7-三氧代-3，4，6，7-四氢吡啶并[4，3-d]嘧啶-1(2H)-基)苯基)乙酰胺(曲美替尼)或药学上可接受的盐或其溶剂化物以及4-(3-氨基-6-((1S，3S，4S)-3-氟-4-羟基环己基)吡嗪-2-基)-N-((S)-1-(3-溴-5-氟苯基)-2-(甲基氨基)乙基)-2-氟苯甲酰胺(化合物A)或其药学上可接受的盐。/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
【国外来华专利技术】20180330 US 62/650,7441.一种药物组合，所述药物组合包含N-(3-(5-(2-氨基嘧啶-4-基)-2-(叔丁基)噻唑-4-基)-2-氟苯基)-2，6-二氟苯磺酰胺(达拉菲尼)或其药学上可接受的盐、N-(3-(3-环丙基-5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-6，8-二甲基-2，4，7-三氧代-3，4，6，7-四氢吡啶并[4，3-d]嘧啶-1(2H)-基)苯基)乙酰胺(曲美替尼)或药学上可接受的盐或其溶剂化物以及4-(3-氨基-6-((1S，3S，4S)-3-氟-4-羟基环己基)吡嗪-2-基)-N-((S)-1-(3-溴-5-氟苯基)-2-(甲基氨基)乙基)-2-氟苯甲酰胺(化合物A)或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的组合，其中将N-(3-(5-(2-氨基嘧啶-4-基)-2-(叔丁基)噻唑-4-基)-2-氟苯基)-2，6-二氟苯磺酰胺(达拉菲尼)或其药学上可接受的盐、N-(3-(3-环丙基-5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-6，8-二甲基-2，4，7-三氧代-3，4，6，7-四氢吡啶并[4，3-d]嘧啶-1(2H)-基)苯基)乙酰胺(曲美替尼)或其药学上可接受的盐以及4-(3-氨基-6-((1S，3S，4S)-3-氟-4-羟基环己基)吡嗪-2-基)-N-((S)-1-(3-溴-5-氟苯基)-2-(甲基氨基)乙基)-2-氟苯甲酰胺(化合物A)或其药学上可接受的盐分开地、同时地或以任何顺序依序地施用。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合，将所述药物组合用于口服施用。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合，其中N-(3-(5-(2-氨基嘧啶-4-基)-2-(叔丁基)噻唑-4-基)-2-氟苯基)-2，6-二氟苯磺酰胺(达拉菲尼)呈口服剂型。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合，其中N-(3-(3-环丙基-5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-6，8-二甲基-2，4，7-三氧代-3，4，6，7-四氢吡啶并[4，3-d]嘧啶-1(2H)-基)苯基)乙酰胺(曲美替尼)呈口服剂型。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合，其中4-(3-氨基-6-((1S，3S，4S)-3-氟-4-羟基环己基)吡嗪-2-基)-N-((S)-1-(3-溴-5-氟苯基)-2-(甲基氨基)乙基)-2-氟苯甲酰胺(化合物A)呈口服剂型。
7.一种药物组合物或商业包装，所述药物组合物或商业包装包含根据前述权利要求中任一项所述的药物组合，和至少一种药学上可接受的载体。
技术研发人员：M·J·迈尔，王幼真，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH
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